地塞米松磷酸钠
中文名称 | 地塞米松磷酸钠 |
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中文同义词 | 地塞米松21-磷酸二钠盐水合物;地塞米松磷酸钠(标准品);DEXAMETHASONE SODIUM PHOSPHATE 地塞米松磷酸钠;地塞米松磷酸钠 5G;21-磷酸地塞米松,;21-磷酸地塞米松二钠盐;16alpha-甲基-11beta,17alpha,21-三羟基-9alpha-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二钠盐;地塞米松磷酸钠,16ALPHA-甲基-11BETA,17ALPHA,21-三羟基-9ALPHA-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二钠盐 |
英文名称 | Dexamethasone 21-phosphate disodium salt |
英文同义词 | dexadreson;dexagro;dexamethasonedisodiumphosphate;disodiumdexamethasonephosphate;disodiumsalt,(11beta,16alpha)-y);DEXAMETHASONE 21-PHOSPHATE DISODIUM SALT;DEXAMETHASONE PHOSPHATE DISODIUM SALT;dexamethasone 21-(disodium phosphate) |
CAS号 | 2392-39-4 |
分子式 | C22H28FNa2O8P |
分子量 | 516.4 |
EINECS号 | 219-243-0 |
相关类别 | 医药原料;细胞生物学;生物活性小分子;激素及调节内分泌功能类药;肾上腺皮质激素类药;原料药;甾体类;原料;脂类;化合物;皮肤外用原料;对照品;农业原料;原料中间体-原料药;杂质对照品;添加剂1;医用原料;药物杂质及中间体;医药原料和中间体;化工中间体工业原料;化工;医药、农药及染料中间体;化工材料;中药对照品;Immunomodulators and AntibioticsLipids;Steroids (C21) and Derivatives;Immune Cell Signaling and Blood;Immune System Regulation;Sterols;Pharmaceutical intermediate;API;HEXADROL;Hormone Drugs;有机中间体;化学试剂-科研试剂;原药中间体;激素调节类;仅供出口;试剂;通用生化试剂-抗生素;化学试剂;化学原料;工业化 |
Mol文件 | 2392-39-4.mol |
结构式 | ![]() |
地塞米松磷酸钠 性质
熔点 | 233-235 °C |
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比旋光度 | D +57° (water); D25 +74 ±4° (calcd on water-free and alcohol-free basis, concn of 10 mg/ml): USP XIX, p 124 |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | H2O:50 mg/mL,清澈,淡黄色 |
形态 | 白色粉末 |
颜色 | 白色至类白色 |
PH值 | pH(10g/l, 25℃) : 7.5~10.5 |
水溶解性 | Soluble in water. Slightly soluble in ethanol. Insoluble in dichloromethane. |
Merck | 13,2960 |
BRN | 6473066 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | PLCQGRYPOISRTQ-FCJDYXGNSA-L |
CAS 数据库 | 2392-39-4(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | Dexamethasone disodium phosphate (2392-39-4) |
1.抗炎作用
地塞米松磷酸钠可减轻和防止组织对炎症的反应。在急性炎症初期,抑制毛细血管通透性、白细胞浸润及吞噬反应,减少各种炎性介质的释放,从而减轻渗出局部水肿;在炎性后期,抑制毛细血管和纤维母细胞的增生及胶原蛋白的合成,防止粘连及瘢痕形成。
2.抑制免疫与抗过敏作用
本品能防止或抑制细胞介导的免疫反应、延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,抑制因过敏反应而产生的病理变化,如过敏性充血、水肿、渗出、皮疹、平滑肌痉挛及细胞损害等。本品还降低免疫复核物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。另外能够抑制组织器官的移植排异反应,对于自身免疫性疾病也能发挥一定的近期疗效。
3.对眼科疾病治疗作用
抑制角膜上皮再生,在角膜、结膜疾患时可以抑制或减少新生血管的形成。
地塞米松磷酸钠为肾上腺皮质激素类药,药效特点与氢化可的松相似,但效力高(抗炎作用是氢化可的松的40-50倍,抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著)、见效快,副作用较小,可以短时间提升身体机能,尤其适用于危重疾病的急救。
本品影响糖代谢、消炎、抗炎、抗毒和抗过敏等作用较强,对水、钠潴留和排钾作用轻微,对垂体-肾上腺抑制作用较强,故水肿、高血压及肌无力等不良反应轻。其在肝脏中代谢转化,经尿液从肾脏排出,故对肝、肾功能不全者,药物的血浆半衰期可以延长。
肌注本品于1小时达血药峰浓度,血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低。
1.地塞米松磷酸钠主要不良反应为并发感染,以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
2.长期使用可引起医源性库欣综合征。
3.患有慢性消耗性疾病或以往有过精神不正常患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。
4.部分患者长期局部使用时可以产生激素性青光眼和激素性白内障。
5.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
2.与水杨酸类药合用,增加本品毒性。
3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用,应注意调整剂量。
4.与盐酸万古霉素有配伍禁忌。1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时,必须给予适当的抗感染治疗。
2.用于眼部感染时应与有效抗生素联合使用,角膜溃疡者禁用;病情好转时应逐渐减少给药次数,以避免病情复发的危险。
3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。
4.长期服药后,停药前应逐渐减量。
5.运动员慎用。
有关地塞米松磷酸钠的概述、性质、药理作用、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-11-23)1.孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率,动物试验有致畸作用,应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药,则不应哺乳,防止药物经乳汁排泄,造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
2.儿童用药
小儿如使用肾上腺皮质激素,须十分慎重,用激素可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用时,应使用短效或中效制剂,避免使用长效地塞米松制剂,并观察颅内压的变化。
3.老年用药
易产生高血压及糖尿病,老年患者尤其是更年期后的女性使用易加重骨质疏松。
地塞米松磷酸钠及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,特殊情况下权衡利弊使用,注意病情恶化的可能:高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。
滴眼液:地塞米松磷酸钠滴眼液,5ml:1.25mg。注射液:地塞米松磷酸钠注射液,1ml:5mg,1ml:2mg。
注射用地塞米松磷酸钠,10mg(以地塞米松磷酸钠计) 。
新型制剂:地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶。
![地塞米松磷酸钠注射液](/NewsImg/2015-11-23\2015112315294326182.jpg)
图1为地塞米松磷酸钠注射液遮光,密封,4 ℃干燥处保存。
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