[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid CAS#: 164083-84-5

[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid

简介生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 MSDS [3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid
中文同义词	化合物 T22950
英文名称	LY311727
英文同义词	[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid;LY 311727;Phosphonic acid, P-[3-[[3-(2-aMino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylMethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-;(3-{[3-(2-amino-2-oxoethyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-5-yl]oxy}propyl)phosphonic acid;(3-{[3-(2-amino-2-oxoethyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-5-yl]oxy}propyl)phosphonic acid (ApexBio);3-(1-Benzyl-2-ethyl-3-carboxamido-methyl-indol-5-yl)-oxy-propan-ephosphonic acid
CAS号	164083-84-5
分子式	C22H27N2O5P
分子量	430.43
EINECS号
相关类别
Mol文件	164083-84-5.mol
结构式

[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid 性质

沸点	758.2±70.0 °C(Predicted)
密度	1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件	2-8°C
溶解度	在DMSO中的溶解度≥15mg/mL
酸度系数(pKa)	2.43±0.10(Predicted)
形态	粉末
颜色	白色至棕褐色

[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid 用途与合成方法

简介

分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 异构体是低分子量、毫摩尔量的钙依赖性酶，可从膜磷脂的 sn-2 位水解脂肪酸。IIA 组 sPLA2，也称为 sPLA2IIA 和非胰腺 sPLA2，具有调节类花生酸合成的作用，并可能调节炎症信号传导。LY311727 是 IIA 组 sPLA2 (IC50 = 0.47 μM) 的抑制剂，以非共价方式与酶的活性位点相互作用。它显示出比胰腺 sPLA2（IB 组 sPLA2）高 1,500 倍以上的选择性。LY311727通常用于区分 IIA 组 sPLA2 与生物系统中其他 sPLA2 同种型的作用。

生物活性

LY-311727 是一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂 (IC50 <1 μM for group IIA sPLA2)。sPLA2 是一种重要的促炎症酶。

靶点

sPLA ₂

体外研究

LY-311727 (0.1-10 μM) suppresses the contractile responses induced by human non-pancreatic secretory phospholipase A ₂ (hnps-PLA ₂ ), in a concentration related manner.
LY-311727 nearly abolishes the hnps-PLA ₂ responses at 1μM, while it failed to suppress porcine pancreatic PLA ₂ concentration response curves at the same concentration.
LY-311727 displays 1,500-fold selectivity when assayed against porcine pancreatic s-PLA ₂ .

体内研究

LY-311727 (3-30 mg/kg; i.v.) dramatically suppresses the circulating enzyme activity in mice with Mt-sPLA ₂ transgenic the intravenous (i.v.) administration.

Animal Model:	C57BL/6J mice, metallothionein promoter-human secretory PLA ₂ minigene (Mt-sPLA ₂ ) transgenic mice model
Dosage:	3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Significantly and dose dependently suppressed the PLA ₂ activity in the serum.

安全信息

WGK Germany	3

MSDS信息

[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid 价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/04/30	HY-107393	[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid LY-311727	164083-84-5	5mg	2800元

[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid