NS 3623
中文名称 | NS 3623 |
---|---|
中文同义词 | 1-(4-溴-2-(1H-四唑-5-基)苯基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)脲;化合物NS3623 |
英文名称 | NS 3623 |
英文同义词 | NS 3623;1-[4-bromo-2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]urea;N-[4-Bromo-2-(1H-tetrazol-5-yl-phenyl]-N'-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-urea;1-(4-Bromo-2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)urea;channels,NS 3623,midmyocardial,cardiomyocytes,current,ion,NS3623,Potassium Channel,canine,Potassium,KcsA,Inhibitor,inhibit,cells,Antiarrhythmic,effect,NS-3623;Urea, N-[4-bromo-2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]-N'-[3-(trifluoromethyl)phenyl]- |
CAS号 | 343630-41-1 |
分子式 | C15H10BrF3N6O |
分子量 | 427.18 |
EINECS号 | |
相关类别 | Agonist, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals |
Mol文件 | 343630-41-1.mol |
结构式 | ![]() |
NS 3623 性质
密度 | 1.759±0.06 g/cm3(Predicted) |
---|---|
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 在 DMSO 中溶解度为 100 mM |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 3.95±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
NS3623 是一种 hERG1 (KV11.1) 钾通道的激活剂。NS3623 激活 IKr 和 Ito 电流,具有抗心律失常作用。NS3623 具有双重作用模式,也是 hERG1 通道的抑制剂。
在分离的犬心肌细胞中,NS3623 (5 μM) 的应用大大增加了尾流的大小,证实了先前的研究表明该药物增加了 IKr。NS3623 对培养细胞IKr的影响也进行了评估。48 小时后,与新分离的细胞相比,IKr 的大小大大降低。新分离心肌细胞IKr 尾流峰值为0.47±0.08 pA/pF,培养2天的心肌细胞IKr 尾流峰值为 0.28±0.06 pA/pF。NS3623 的应用增加了培养的中间细胞的 IKr。对 IKr 尾流的电流电压 (I-V) 关系的分析表明,NS3623 在培养 1 天和 2 天的
在麻醉豚鼠中,NS3623 (30mg/kg;静脉注射;持续 3 分钟) 使校正的QT间期缩短 25±4%。
在清醒豚鼠中,NS3623 (50 mg/kg) 使QT间期缩短 30±6%。NS3623 (50 mg/kg) 立即缩短 QTcF 间隔,并显著缩短约 30 分钟。
Animal Model: | Anesthetized guinea pig |
Dosage: | 30 mg/kg |
Administration: | Intravenous injection; lasting for 3 minutes |
Result: | Shortened the corrected QT interval by 25 +/- 4%. |
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/04/30 | HY-108586 | NS3623 | 1 mg | 368元 | |
2024/04/30 | HY-108586 | NS 3623 NS3623 | 343630-41-1 | 5mg | 920元 |