CS-2853
| 中文名称 | CS-2853 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物BTSA1;3-苯基-1-(4-苯基噻唑-2-基)-4-(2-(噻唑-2-基)亚肼基)-1H-吡唑-5(4H)-酮 |
| 英文名称 | BTSA 1 |
| 英文同义词 | BTSA1 >=98% (HPLC);1H-Pyrazole-4,5-dione, 3-phenyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-, 4-[2-(2-thiazolyl)hydrazone];CS-2853;5-Phenyl-2-(4-phenyl-thiazol-2-yl)-4-(thiazol-2-yl-hydrazono)-2,4-dihydro-pyrazol-3-one;BTSA 1;BTSA-1;BTSA 1;inhibit,FITC-BIM,caspase-3/7,translocation,Bcl-2 Family,viability,Inhibitor,BTSA1,mitochondrial,pharmacologically,BAX,AML,BTSA 1,BTSA-1,SAHBA2,Apoptosis;5-Phenyl-2-(4-phenylthiazol-2-yl)-4-(2-(thiazol-2-yl)hydrazono)-2,4-dihydro-3H-pyrazol-3-one |
| CAS号 | 314761-14-3 |
| 分子式 | C21H14N6OS2 |
| 分子量 | 430.51 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;API |
| Mol文件 | 314761-14-3.mol |
| 结构式 |  |
CS-2853 性质
| 沸点 | 625.2±48.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.49±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:53.0(最大浓度 mg/mL);123.11(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 6.52±0.40(Predicted) |
BTSA1是BAX激活剂，与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合，诱导BAX发生构象变化，引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡，而不影响健康细胞。
| Target | Value |
|
Bax
() |
BTSA1不能直接激活促凋亡同源蛋白BAK。BTSA1的处理有效地、剂量响应地诱导可溶性重组BAX的膜转位，使其结合到线粒体膜上并诱导其寡聚化。BTSA1诱导的BAX激活促进了癌细胞的凋亡。在AML细胞系中，BTSA1降低了细胞活力，IC50为1-4 μM，在24小时后内可导致完全抑制的效果。BTSA1在5种所检测的AML细胞系中，浓度依赖性地诱导caspase-3/7的激活。
BTSA1有效地抑制人类急性骨髓性白血病移植瘤、增强宿主生存率，而没有毒副作用。在小鼠中，其耐受良好。BTSA1对健康正常的造血作用（细胞），包括LSK细胞、常见的髓系祖细胞、粒-单系祖细胞和巨核细胞-红细胞祖细胞没有毒性作用。BTSA1在小鼠血浆中具有较长的半衰期（T 1/2 = 15 hr）和可观的口服生物利用度(%F = 51)。10 mg/kg的剂量可在白血病细胞中达到足够浓度（~15 μM）以诱导BAX的激活和凋亡。因此，BTSA1具有生物口服活性、良好的药代动力学特征，在白血病移植瘤模型中通过促进凋亡发挥显著的抗肿瘤活性。在治疗有效剂量下，BTSA1对造血系统或其他组织没有可观测到的毒性作用。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-123054 | CS-2853 BTSA1 | 314761-14-3 | 5mg | 800元 |
| 2024/04/30 | HY-123054 | BTSA1 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 880元 |