缬更昔洛韦盐酸盐
中文名称 | 缬更昔洛韦盐酸盐 |
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中文同义词 | 缬更昔洛韦盐酸盐;(S)-2-氨基-3-甲基丁酸 (R,S)-2-[(2-氨基-6-氧代-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟基丙酯盐酸盐;盐酸缬更昔洛韦;缬更昔洛韦盐酸盐 USP标准品;缬更昔洛韦盐酸盐水合物;盐酸丙氧西洛韦;(2S)-2-((2-氨基-6-氧代-1H-嘌呤-9(6H)-基)甲氧基)-3-羟丙基 2-氨基-3-甲基丁酸酯盐酸盐;盐酸缬更西昔洛韦 |
英文名称 | Valganciclovir hydrochloride |
英文同义词 | L-Valine,2-[(2-aMino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)Methoxy]-3-hydroxypropyl ester,hydrochloride (1:1);2-[(2-amino-6-oxo-6,9-dihydro-3H-purin-9-yl)methoxy]-3-hydroxypropyl (2S)-2-amino-3-methylbutanoate hydrochloride hydrate;L-Valine, 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy]-3-hydroxypropyl ester, monohydrochloride hydrate;Valganciclovir hydrochloride hydrate;Rs 079070-194;Unii-4p3T9qf9nz;Valcyt;Valganciclovir hydrochlorid |
CAS号 | 175865-59-5 |
分子式 | C14H23ClN6O5 |
分子量 | 390.82 |
EINECS号 | 641-360-4 |
相关类别 | 医药中间体;小分子抑制剂;抗病毒;医药化工类;原料药API;化工原料药;Bases & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;CLEOCIN;其他化工产品;化工中间体;医药原料药;原料药及中间体;医药原料;医用原料;原料药;API |
Mol文件 | 175865-59-5.mol |
结构式 |
缬更昔洛韦盐酸盐 性质
熔点 | 162-164°C |
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储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | H2O:≥8mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至棕褐色 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | ZORWARFPXPVJLW-MTFPJWTKSA-N |
CAS 数据库 | 175865-59-5 |
缬更昔洛韦是DNA多聚酶抑制剂。其口服后在肠粘膜细胞酯酶和肝酯酶的作用下迅速水解成更昔洛韦,因此其药效学特性即更昔洛韦的药效学特性。更昔洛韦在病毒内和细胞内酶磷酸化作用下生成三磷酸更昔洛韦,后者与三磷酸脱氧鸟苷(dGTP)竞争作为病毒DNA 多聚酶的底物,因此抑制病毒DNA 的合成,从而产生抗CMV 活性。用于预防和治疗器官移植者继发CMV 感染。该药是更昔洛韦(ganciclovir)的前体药物,是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯,口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韦,其抗病毒谱和作用机制类同于更昔洛韦,但是它的生物利用度却比更昔洛韦显著提高,其口服吸收的生物利用度为62.4 %,是更昔洛韦的10 倍,而毒性却大大降低。Valganciclovir HCl是一种ganciclovir 的前体药物,具有抗病毒活性,用于治疗巨细胞病毒感染。
Valganciclovir hydrochloride是一种ganciclovir 的L-缬氨酰酯盐酸盐,以两种非对映体的混合物存在。给药后,这些非对映体通过肝和肠中的酯酶迅速转化为ganciclovir。在巨噬细胞(CMV)感染的细胞中,ganciclovir首先通过病毒蛋白剂激酶磷酸化生成单磷酸盐的形式,随后进一步通过细胞激酶磷酸化生成三磷酸盐的形式。该三磷酸盐在细胞内缓慢代谢。磷酸化过程依赖于病毒激酶,并且优先发生在病毒感染的细胞中。Ganciclovir抑制病毒的活性是由于ganciclovir三磷酸盐抑制病毒DNA的合成。Ganciclovir三磷酸盐整合到DNA链置换许多腺苷碱基。这阻碍了DNA合成,磷酸二酯键需要更长的时间生成,从而减弱了链的稳定性。Ganciclovir抑制病毒DNA聚合酶比抑制细胞聚合酶更有效,当ganciclovir被移除时,链延长重新开始。
口服给药后,肠道和肝酯酶同时水解ganciclovir的两种非对映体,抑制人巨噬细胞病毒的复制。Valganciclovir能够从胃肠道被很好的吸收,valganciclovir药片(饭后给药)的生物利用度大约为60%。安全信息
WGK Germany | 3 |
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海关编码 | 2933595960 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 46127 | 缬更昔洛韦盐酸盐 Valganciclovir hydrochloride, 97+%, Thermo Scientific Chemicals | 175865-59-5 | 1g | 5018元 |
2024/08/19 | HY-A0032A | Valganciclovir hydrochloride | 10 mg | 300元 |