BLU-667（拉西替尼） CAS#: 2097132-94-8

BLU-667（拉西替尼）

中文名称	BLU-667（拉西替尼）
中文同义词	BLU-667游离态;拉西替尼;BLU-667(拉西替尼);普雷西替尼;顺式-N-[(1S)-1-[6-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-吡啶基]乙基]-1-甲氧基-4-[4-甲基-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基环己基甲酰胺;普拉赛替尼;普拉西替尼;13C4]-普拉塞替尼
英文名称	Pralsetinib
英文同义词	CPD2049;(1r,4S)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexanecarboxamide;BLU-667 (Pralsetinib);BLU-667;BLU 667;BLU667;2097132-94-8;(1r,4S)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide;PRALSETINIB (BLU667);(1s,4R)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexanecarboxamide;Cyclohexanecarboxamide, N-[(1S)-1-[6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)-3-pyridinyl]ethyl]-1-methoxy-4-[4-methyl-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-pyrimidinyl]-, cis-
CAS号	2097132-94-8
分子式	C27H32FN9O2
分子量	533.6
EINECS号
相关类别	生物活性分子-API;标准品;抑制剂;小分子抑制剂;合成物;医药原料;化学试剂
Mol文件	2097132-94-8.mol
结构式

沸点	799.1±60.0 °C(Predicted)
密度	1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件	Store at 4°C
溶解度	DMSO：≥ 100 mg/mL (187.41 mM)；水：< 0.1 mg/mL（不溶）
形态	固体
酸度系数(pKa)	14.33±0.10(Predicted)
颜色	白色至米白色
InChIKey	GBLBJPZSROAGMF-BATDWUPUSA-N
SMILES	[C@]1(OC)(C(N[C@H](C2=CC=C(N3C=C(F)C=N3)N=C2)C)=O)CC[C@H](C2=NC(NC3C=C(C)NN=3)=CC(C)=N2)CC1

Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用，IC50~0.4 nM。

在包含371种激酶的激酶库中，BLU-667对RET的选择性比对其中96%的激酶选择性高至少100倍。在含有RET突变的癌细胞中，BLU-667可特异地抑制RET信号、BLU-667比其他多激酶抑制剂更有效地抑制含RET突变的细胞系增殖。

在体内，BLU-667可有效地抑制受多种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植瘤，而不抑制VEGFR2。BLU-667在体内实验中耐受性良好。

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/04/30	HY-112301	Pralsetinib		1 mg	700元
2024/04/30	S8716	BLU-667（拉西替尼） Pralsetinib (BLU-667)	2097132-94-8	2mg	1170元