阿伐普替尼
| 中文名称 | 阿伐普替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 外显子17突变型KIT激酶抑制剂(AVAPRITINIB);(S)-ALPHA-(4-氟苯基)-ALPHA-甲基-2-[4-[6-(1-甲基-4-吡唑基)吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-基]-1-哌嗪基]嘧啶-5-甲胺;(1S)-1-(4-氟苯基)-1-(2- {4-[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-基]-1-哌嗪基} -5-嘧啶基)乙胺;阿伐普替尼;(S)-1-(4-氟苯基)-1-(2-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)乙胺;化合物AVAPRITINIB;13C,2H3]-阿瓦普替尼;阿瓦普替尼 |
| 英文名称 | BLU-285 |
| 英文同义词 | BLU-285;CPD1212;(1S)-1-(4-Fluorophenyl)-1-(2-{4-[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl]-1-piperazinyl}-5-pyrimidinyl)ethanamine;Avapritinib(BLU-285);BLU-285 (Avapritinib);BLU-285;BLU 285;BLU285;CS-2474;BLU-N |
| CAS号 | 1703793-34-3 |
| 分子式 | C26H27FN10 |
| 分子量 | 498.56 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;有机光电;标准品;医药原料;API |
| Mol文件 | 1703793-34-3.mol |
| 结构式 |  |
阿伐普替尼 性质
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：83.11（最大浓度 mg/mL）；166.7（最大浓度 mM） |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.96±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
| CAS 数据库 | 1703793-34-3 |
BlU-285是一种有效的选择性抑制剂，可用于胃肠道间质瘤的治疗。
Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是Kit (c-Kit)突变（Kit (c-Kit) D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。| Target | Value |
|
PDGFRα (D842V)
() | 0.5 nM |
|
c-Kit (D816V)
() | 0.5 nM |
BLU-285是一种选择性的口服抑制剂，靶向KIT Exon 17和PDGFRα D842活化环突变体。BLU-285可在HMC1.2细胞中抑制KIT(D816V)，IC50=3 nM；在P815细胞中抑制KIT(D816Y)，IC50=22 nM。它还可在Kasumi细胞中抑制KIT Exon 17突变体（如N822K），IC50=40 nM。
在体内，BLU-285是良好的、具有口服生物活性的抑制剂，能在D816Y驱使的移植瘤模型中剂量依赖性地抑制肿瘤的生长。每日给药30 mg/kg，可引起>90%的靶点被抑制，从而引起肿瘤消退。BLU-285可靶向疾病中一些未知的基因组驱动子，为PDGFRα D842V驱动的胃肠道间质瘤或系统性肥大细胞增生症的治疗提供了可能。除了单药活性，BLU-285还可与胃肠道间质瘤治疗中其他试剂组合给药，覆盖全部KIT初级和抗性突变体。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-101561 | Avapritinib | 1 mg | 777元 | |
| 2024/04/30 | S8553 | 阿伐普替尼 Avapritinib (BLU-285) | 1703793-34-3 | 2mg | 1204.09元 |