穿山龙提取物
穿山龙提取物 性质
穿山龙提取物以薯蓣科植物穿龙薯蓣Dioscorea nipponica Mak.的根茎为原料提取的棕黄色粉末状产品,主要成分为甾体皂苷类化合物。
穿山龙又名穿龙骨,穿山骨,火藤根,串山龙。为薯蓣科植物穿龙薯蓣Dioscorea nipponica Mak.的根茎。多年生缠绕草本。根茎横走,圆柱形,黄褐色。茎左旋,长达5米,近乎无毛。叶具长柄,互生,卵形。花黄绿色,单性,雌雄异株。蒴果椭圆形,具3翅。种子具长方形翅。花期6~8月。果期8~10月。生于山坡林边。分布全国大部分地区。药材:干燥根茎,呈长圆柱形,长10~20厘米,直径约1.5厘米。具多数不规则的分枝。外表土黄色,有多数细纵纹及突起的须根残基。质坚硬,断面淡黄色,粉性。性平,味苦。活血舒筋,消食利水,祛痰截疟。治风寒湿痹,慢性气管炎,消化不良,劳损扭伤,疟疾,痈肿。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
![穿山龙](/NewsImg/2015-06-18/201561817205536200.jpg)
图1为穿山龙穿山龙中的主要化学成分为甾体皂苷类化合物,总皂苷水解后得薯蓣皂苷元,其含量可达 1.5%~2.6%。
1.薯蓣皂苷(Dioscin):分子式C45H72O16,分子量869.08,分解点275℃~277℃,[α]D13-115° (C=0.373,乙醇)。
2.薯蓣皂苷元(Diosgenin):异名地奥配质、薯蓣皂素。分子式C27H42O3,分子量414.6。白色结晶(乙醇),mp.204℃~207℃,[α]D25-129.3°(CHCl3)。可溶于一般有机溶剂,不溶于水。
3.其他成分:从穿山龙中还分离出少量25-异-螺甾-3、5-二烯(25-D -Spirosta -3、5-diene),即去氧-Δ3、5-替告皂苷元。
![薯蓣皂苷、薯蓣皂苷元](/NewsImg/2015-06-18/201561816541215407.jpg)
图2为薯蓣皂苷、薯蓣皂苷元1.镇咳、平喘和祛痰作用
穿山龙总皂甙对小鼠氨水引咳法实验表明有明显的镇咳作用,而薯蓣皂甙元无效。小鼠酚红法实验表明ig穿山龙总皂甙、水不溶性皂甙,ip穿山龙煎剂均有显著的祛痰作用。大鼠毛细管表明,穿山龙制剂有祛痰作用。豚鼠组胺喷雾法表明,ig穿山龙制剂0.15g/kg及0.25g/kg剂量,喘息抑制率分别为70%及100%。
2.对心血管系统的作用
穿山龙制剂(水-醇提取物,主含总皂甙)1:4000~1:1000浓度对离体蛙心有强心作用。当浓度过高(1:1000),可导致蛙心停搏。但洗去药液后仍可恢复收缩。青蛙肠道注射4%穿山龙药液0.2ml,可使半数以上在位蛙心收缩振幅加大,并使活动时间延长。穿山龙的薯蓣总皂甙给麻醉兔、犬、猫等iv后主要出现降压作用,心率减慢,呼吸兴奋。1:100,000和1:200,000浓度穿山龙总皂甙,仅使正常离体兔耳灌流量增加4%~5.8%;而对实验性动脉粥样硬化兔耳血管则能增加23.6~34.5%。穿山龙1:10,000~1:250药液灌注离体兔耳,可使部分兔耳血管收缩,部分兔耳血管扩张,浓度过高(>1:250)时主要出现收缩效应。预先po或iv薯蓣皂甙180mg/kg,对垂体后叶素所致家兔心肌缺血性心电图有改善作用。口服组改善率为57%,静注组为80%,而对照组自然改善率为25%。用86Rb示踪法结果表明,穿山龙能使小鼠冠脉营养性血流量增加61.5%。以10%穿山龙制剂0.4~0.8ml/kg给麻醉猫iv,均有明显增加冠脉流量的作用,并伴有心肌耗氧量及动、静脉氧差的下降,尤以0.8ml/kg组心肌耗氧量下降最明显。
3.抗炎镇痛作用
穿山龙1克能明显抑制二甲苯引起的小鼠耳壳炎症,大鼠角叉菜胶性足跖关节肿胀,降低小鼠腹腔毛细血管通透性及抑制大鼠棉球肉芽肿,并能延长小鼠疼痛反应时间,减少小鼠扭体次数,证明穿山龙具有明显抗炎镇痛作用。
4.抗肿瘤作用
穿山龙粗提取物具有明显抗肿瘤作用。
5.对血脂及动脉粥样硬化斑块的影响
对实验性动脉粥样硬化iv穿山龙总皂甙每日5mg/kg连续74d,除能降低血浆胆固醇外,还能减轻兔主动脉血管内壁和眼角膜等处的类脂质浸润。穿山龙制剂口服共 10wk,对兔的粥样斑块的形成亦有一定的防治作用。
6.耐缺氧作用
穿山龙制剂ip于小鼠和ig于大鼠均有降低整体动物耗氧速度和增加耐缺氧能力的作用。
7.对平滑肌的作用
穿山龙水溶性皂甙对兔离体子宫在低浓度(4~30mg/100ml)时,主要呈兴奋效应,高浓度(150mg/100ml)时,主要表现为抑制效应。冲洗药液后,可缓慢恢复正常收缩。离体肠肌试验表明,穿山龙制剂在低浓度(1~7mg/100ml)时,有部分的肠段表现为张力增加,随着浓度的增大,张力增加的肠段数逐渐减少,大剂量(16mg/100ml以上)时,有多数肠段表现为张力下降。对麻醉犬在位肠活动,呈兴奋现象,并随着剂量的加大而增强。
8.其他作用
穿山龙提取物还有一定的利尿作用和抗放射作用。直接酸水解法薯蓣皂苷元的提取分离
穿山龙(干燥根茎)→加水浸透后,再加入3.5倍量水,加入浓H2SO4使达3%浓度,通蒸汽加压进行水解8小时→水解物→水洗至中性,干燥,使含水量小于6%→干燥粉末→加活性炭,然后加6倍量汽油(或甲苯)连续回流20小时→汽油提取液→回收汽油,浓缩至1:40,室温放置,使结晶完全析出后,离心甩干→粗制薯蓣皂苷元→自乙醇或丙酮中重结晶→薯蓣皂苷元(mp.204°C-207°C)性状鉴别
根茎呈圆柱形,稍弯曲,常有分枝,长8~14cm,直径0.3~1.5cm。表面黄白色或棕黄色,有不规则纵沟、点状根痕及偏于一侧突起的茎痕,偶有淡棕色膜状外皮和细根。质坚硬,断面平坦,类白色或黄白色,散有淡棕色筋脉小点 (维管束)。气微,味苦。以色黄白、质坚、粗壮者为佳。
显微鉴别
粉末 淡黄色。(1)淀粉粒椭圆形、类三角形、葫芦形、贝壳形或不规则形,均较扁,边缘有凹凸,侧面观长条状,两端较尖或一端较突,直径3~7μm,长至33μm,脐点长缝状。(2)草酸钙针晶束黄色,长48~112μm,常见于粘液细胞中。(3)木化薄壁细胞,淡黄色或黄色,呈长椭圆形、类长方形或棱形,一端稍狭窄或偏斜,直径26~77μm,长至343μm,壁厚2~5μm,微木化,纹孔较小而稀疏,纹孔口点状、裂缝状或交叉成人字形、十字形,有的胞腔内含黄色粒状物; 断面观呈圆多角形,细胞间隙明显,孔沟隐约可见。
理化鉴别
(1)取粉末约2g,加水30ml,水浴上加热10min,滤过。取滤液2ml置于试管中,振摇1min,产生大量持久性蜂窝状泡沫。(2)取粉末2g,加80%乙醇适量,加热浸提,滤过,滤液蒸去乙醇,放冷,残渣加少量醋酸溶解,加醋酐和浓硫酸数滴,应呈紫红色。性味归经:甘、苦,温。归肝、肺经。
功能主治:舒筋活络,止咳化痰,祛风止痛。主治腰腿疼痛,筋骨麻木,跌打损伤,闪腰,咳嗽喘息。
穿山龙又名穿龙骨,穿山骨,火藤根,串山龙。为薯蓣科植物穿龙薯蓣Dioscorea nipponica Mak.的根茎。多年生缠绕草本。根茎横走,圆柱形,黄褐色。茎左旋,长达5米,近乎无毛。叶具长柄,互生,卵形。花黄绿色,单性,雌雄异株。蒴果椭圆形,具3翅。种子具长方形翅。花期6~8月。果期8~10月。生于山坡林边。分布全国大部分地区。药材:干燥根茎,呈长圆柱形,长10~20厘米,直径约1.5厘米。具多数不规则的分枝。外表土黄色,有多数细纵纹及突起的须根残基。质坚硬,断面淡黄色,粉性。性平,味苦。活血舒筋,消食利水,祛痰截疟。治风寒湿痹,慢性气管炎,消化不良,劳损扭伤,疟疾,痈肿。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
![穿山龙](/NewsImg/2015-06-18/201561817205536200.jpg)
图1为穿山龙穿山龙中的主要化学成分为甾体皂苷类化合物,总皂苷水解后得薯蓣皂苷元,其含量可达 1.5%~2.6%。
1.薯蓣皂苷(Dioscin):分子式C45H72O16,分子量869.08,分解点275℃~277℃,[α]D13-115° (C=0.373,乙醇)。
2.薯蓣皂苷元(Diosgenin):异名地奥配质、薯蓣皂素。分子式C27H42O3,分子量414.6。白色结晶(乙醇),mp.204℃~207℃,[α]D25-129.3°(CHCl3)。可溶于一般有机溶剂,不溶于水。
3.其他成分:从穿山龙中还分离出少量25-异-螺甾-3、5-二烯(25-D -Spirosta -3、5-diene),即去氧-Δ3、5-替告皂苷元。
![薯蓣皂苷、薯蓣皂苷元](/NewsImg/2015-06-18/201561816541215407.jpg)
图2为薯蓣皂苷、薯蓣皂苷元1.镇咳、平喘和祛痰作用
穿山龙总皂甙对小鼠氨水引咳法实验表明有明显的镇咳作用,而薯蓣皂甙元无效。小鼠酚红法实验表明ig穿山龙总皂甙、水不溶性皂甙,ip穿山龙煎剂均有显著的祛痰作用。大鼠毛细管表明,穿山龙制剂有祛痰作用。豚鼠组胺喷雾法表明,ig穿山龙制剂0.15g/kg及0.25g/kg剂量,喘息抑制率分别为70%及100%。
2.对心血管系统的作用
穿山龙制剂(水-醇提取物,主含总皂甙)1:4000~1:1000浓度对离体蛙心有强心作用。当浓度过高(1:1000),可导致蛙心停搏。但洗去药液后仍可恢复收缩。青蛙肠道注射4%穿山龙药液0.2ml,可使半数以上在位蛙心收缩振幅加大,并使活动时间延长。穿山龙的薯蓣总皂甙给麻醉兔、犬、猫等iv后主要出现降压作用,心率减慢,呼吸兴奋。1:100,000和1:200,000浓度穿山龙总皂甙,仅使正常离体兔耳灌流量增加4%~5.8%;而对实验性动脉粥样硬化兔耳血管则能增加23.6~34.5%。穿山龙1:10,000~1:250药液灌注离体兔耳,可使部分兔耳血管收缩,部分兔耳血管扩张,浓度过高(>1:250)时主要出现收缩效应。预先po或iv薯蓣皂甙180mg/kg,对垂体后叶素所致家兔心肌缺血性心电图有改善作用。口服组改善率为57%,静注组为80%,而对照组自然改善率为25%。用86Rb示踪法结果表明,穿山龙能使小鼠冠脉营养性血流量增加61.5%。以10%穿山龙制剂0.4~0.8ml/kg给麻醉猫iv,均有明显增加冠脉流量的作用,并伴有心肌耗氧量及动、静脉氧差的下降,尤以0.8ml/kg组心肌耗氧量下降最明显。
3.抗炎镇痛作用
穿山龙1克能明显抑制二甲苯引起的小鼠耳壳炎症,大鼠角叉菜胶性足跖关节肿胀,降低小鼠腹腔毛细血管通透性及抑制大鼠棉球肉芽肿,并能延长小鼠疼痛反应时间,减少小鼠扭体次数,证明穿山龙具有明显抗炎镇痛作用。
4.抗肿瘤作用
穿山龙粗提取物具有明显抗肿瘤作用。
5.对血脂及动脉粥样硬化斑块的影响
对实验性动脉粥样硬化iv穿山龙总皂甙每日5mg/kg连续74d,除能降低血浆胆固醇外,还能减轻兔主动脉血管内壁和眼角膜等处的类脂质浸润。穿山龙制剂口服共 10wk,对兔的粥样斑块的形成亦有一定的防治作用。
6.耐缺氧作用
穿山龙制剂ip于小鼠和ig于大鼠均有降低整体动物耗氧速度和增加耐缺氧能力的作用。
7.对平滑肌的作用
穿山龙水溶性皂甙对兔离体子宫在低浓度(4~30mg/100ml)时,主要呈兴奋效应,高浓度(150mg/100ml)时,主要表现为抑制效应。冲洗药液后,可缓慢恢复正常收缩。离体肠肌试验表明,穿山龙制剂在低浓度(1~7mg/100ml)时,有部分的肠段表现为张力增加,随着浓度的增大,张力增加的肠段数逐渐减少,大剂量(16mg/100ml以上)时,有多数肠段表现为张力下降。对麻醉犬在位肠活动,呈兴奋现象,并随着剂量的加大而增强。
8.其他作用
穿山龙提取物还有一定的利尿作用和抗放射作用。直接酸水解法薯蓣皂苷元的提取分离
穿山龙(干燥根茎)→加水浸透后,再加入3.5倍量水,加入浓H2SO4使达3%浓度,通蒸汽加压进行水解8小时→水解物→水洗至中性,干燥,使含水量小于6%→干燥粉末→加活性炭,然后加6倍量汽油(或甲苯)连续回流20小时→汽油提取液→回收汽油,浓缩至1:40,室温放置,使结晶完全析出后,离心甩干→粗制薯蓣皂苷元→自乙醇或丙酮中重结晶→薯蓣皂苷元(mp.204°C-207°C)性状鉴别
根茎呈圆柱形,稍弯曲,常有分枝,长8~14cm,直径0.3~1.5cm。表面黄白色或棕黄色,有不规则纵沟、点状根痕及偏于一侧突起的茎痕,偶有淡棕色膜状外皮和细根。质坚硬,断面平坦,类白色或黄白色,散有淡棕色筋脉小点 (维管束)。气微,味苦。以色黄白、质坚、粗壮者为佳。
显微鉴别
粉末 淡黄色。(1)淀粉粒椭圆形、类三角形、葫芦形、贝壳形或不规则形,均较扁,边缘有凹凸,侧面观长条状,两端较尖或一端较突,直径3~7μm,长至33μm,脐点长缝状。(2)草酸钙针晶束黄色,长48~112μm,常见于粘液细胞中。(3)木化薄壁细胞,淡黄色或黄色,呈长椭圆形、类长方形或棱形,一端稍狭窄或偏斜,直径26~77μm,长至343μm,壁厚2~5μm,微木化,纹孔较小而稀疏,纹孔口点状、裂缝状或交叉成人字形、十字形,有的胞腔内含黄色粒状物; 断面观呈圆多角形,细胞间隙明显,孔沟隐约可见。
理化鉴别
(1)取粉末约2g,加水30ml,水浴上加热10min,滤过。取滤液2ml置于试管中,振摇1min,产生大量持久性蜂窝状泡沫。(2)取粉末2g,加80%乙醇适量,加热浸提,滤过,滤液蒸去乙醇,放冷,残渣加少量醋酸溶解,加醋酐和浓硫酸数滴,应呈紫红色。性味归经:甘、苦,温。归肝、肺经。
功能主治:舒筋活络,止咳化痰,祛风止痛。主治腰腿疼痛,筋骨麻木,跌打损伤,闪腰,咳嗽喘息。