SB-505124
| 中文名称 | SB-505124 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-[4-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶;2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)-2-(1,1- 二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基-吡啶;2-[4-(1,3-苯并二恶英-5-基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶;SB-505124, 一种选择性TGFΒ受体ALK4和ALK5抑制剂;化合物SB-505124;2-(4-(苯并[D][1,3]二氧杂戊环-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基)-6-甲基吡啶;2-(5-(苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-4-基)-6-甲基吡啶;SB505124,竞争性ALK5抑制剂 |
| 英文名称 | 2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride |
| 英文同义词 | 2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride;SB-505124 hydrate hydrochloride;2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-iMidazol-4-yl)-6-Methylpyridine;2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(1,1- diMethylethyl)-1H-iMidazol-5-yl]-6-Methyl-pyridine;2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine;SB-505124 hydrochloride hydrate;2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine;2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine SB505124 |
| CAS号 | 694433-59-5 |
| 分子式 | C20H21N3O2 |
| 分子量 | 335.4 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Smad;TGF-beta;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors |
| Mol文件 | 694433-59-5.mol |
| 结构式 |  |
SB-505124 性质
| 熔点 | 168 °C |
|---|---|
| 沸点 | 509.7±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.202 |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 11.26±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 粘黄色 |
SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂，作用于ALK4和ALK5，无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1，2，3或6。
| Target | Value |
|
ALK5
(Cell-free assay) | 47 nM |
|
ALK4
(Cell-free assay) | 129 nM |
SB-505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM，选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞，也抑制内源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影响组成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2，加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人类肝癌细胞，C2C12小鼠成肌细胞和Mv1Lu水貂肺细胞，抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。1 μM SB-505124也抑制活化素诱导的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素诱导CAGA12-荧光素酶和ARE-荧光素酶受体结构的活力，这种作用存在浓度依赖性。 SB-505124可清除TGF-β1对E-钙粘蛋白启动子, mRNA和蛋白表达的抑制。 SB-505124 损害Smad2磷酸化和 CTGF与α-SMA的表达。
SB-505124处理青光眼滤过手术中的滤过泡，持续10天以上，没有任何严重的术后并发症，并清楚地观察到滤泡。第一周眼内压 (IOP)低于10 mmHg，然而 SB-505124处理一周后，眼内压涨到10 mmHg。用途
SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor ALK5 and as well as being a selective inhibitor of ALK4 but with less potency. SB-505124 blocks TGF-β鈥搃nduced apop
tosis of FaO cells and NRP 154 cells in a concentration-dependent manner. SB-505124 has been shown to suppress the migration and invasion of breast cancer MCF-7-M5 cells.| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | S2186 | SB-505124 SB505124 | 694433-59-5 | 10mg | 1375.11元 |
| 2024/11/08 | S2186 | SB-505124 SB505124 | 694433-59-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1815.87元 |