4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
| 中文名称 | 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑;4-(4-(4-氟苯基)-2-(4-(甲基苯亚磺酰基)-苯基)-1H-咪唑基-5-基)吡啶;SB-203580抑制剂;4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶;4-(4-(4-氟苯基)-2-(4-(甲基亚磺酰)苯基)-1H-咪唑-5-基)吡啶;4-(4-(4-氟苯基)-2-(4-(甲基亚磺酰)苯基)-1H-咪唑-5-基)吡啶(SB-203580);4-(5-(4-氟苯基)-2-(4-(甲基亚磺酰)苯基)-1H-咪唑-4-基)吡啶;化合物SB203580 |
| 英文名称 | SB 203580 |
| 英文同义词 | SB 203580 HYDROCHLORIDE;SB 2035850;4-(4-FLUOROPHENYL)-2-(4-METHYLSULFINYLPHENYL)-5-(4-PYRIDYL) 1H-IMIDAZOLE;4-(4-FLUOROPHENYL)-2-(4-METHYLSULFINYLPHENYL)-5-(4-PYRIDYL)1H-IMIDAZOLE, HCL;4-[5-(4-FLUOROPHENYL)-2-(4-METHYLSULFINYLPHENYL)-3H-IMIDAZOL-4-YL]PYRIDINE;4-[5-(4-FLUOROPHENYL)-2-[4-(METHYLSULFONYL)PHENYL]-1H-IMIDAZOL-4-YL]PYRIDINE;4-[5-(4-FLUOROPHENYL)-2-[4-(METHYLSULPHONYL)PHENYL]-1H-IMIDAZOL-4-YL]PYRIDINE HYDROCHLORIDE;4-[5-(4-fluorophenyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-4-yl]pyridine |
| CAS号 | 152121-47-6 |
| 分子式 | C21H16FN3OS |
| 分子量 | 377.43 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;合成;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;对照品;Inhibitors;Selective inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase.;pharmacetical;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase;Signalling;inhibitor |
| Mol文件 | 152121-47-6.mol |
| 结构式 |  |
4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 性质
| 熔点 | 144-146 |
|---|---|
| 沸点 | 615.6±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.4 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为50 毫克/毫升 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.60±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | -200℃ |
| InChIKey | CDMGBJANTYXAIV-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 152121-47-6(CAS DataBase Reference) |
SB203580 (RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。
| Target | Value |
|
p38 MAPK
(THP-1 cells) | 0.3 μM-0.5 μM |
|
PKB
(THP-1 cells) | 3 μM-5 μM |
SB203580作用于人类T细胞,鼠CT6 T细胞, 或BAF F7 B细胞，抑制IL-2诱导的增殖，IC50为3-5 μM。SB203580也抑制IL-2诱导的p70S6K激活, IC50 > 10 μM。SB203580也抑制PDK1活性，IC50为3-10 μM，这种抑制存在剂量依赖性。SB203580抑制MAPKAPK2中p38-MAPK的刺激，IC50 为0.07 μM, 然而抑制完整SAPK/JNK活性时，IC50为3-10 μM。SB203580 高浓度时激活ERK通路,随后增强NF-κB转录活性。SB203580作用于人类肝癌细胞(HCC)，诱导自体吞噬。
SB203580作用于缺血性损伤，保护猪的心肌层。 SB203580有效保护携带系统性红斑狼疮的MRL/lpr鼠和治疗疾病。| 提供商 | 语言 |
|---|---|
|
英文
|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-10256 | Adezmapimod | 5 mg | 375元 | |
| 2024/08/19 | S1076 | 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 Adezmapimod (SB203580) | 152121-47-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 958.23元 |