N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺
中文名称 | N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺 |
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中文同义词 | N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺(SAR302503, TG101348);N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺;化合物DDAO;N-TERT-BUTYL-3-[[5-METHYL-2-[4-(2-PYRROLIDIN-1-YLETHOXY)ANILINO]PYRIMIDIN-4-YL]AMINO]BENZENESULFONAMIDE;化合物FEDRATINIB;菲卓替尼;费曲替尼;JAK2抑制剂(TG-101348) |
英文名称 | Fedratinib |
英文同义词 | N-(1,1-Dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]benzenesulfonamide;TG-101348;N-TERT-BUTYL-3-(5-METHYL-2-(4-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YLAMINO)BENZENESULFONAMIDE;SAR-302503;BenzenesulfonaMide, N-(1,1-diMethylethyl)-3-[[5-Methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]aMino]-4-pyriMidinyl]aMino]-;TG101348 (SAR302503);TG101348/TG-101348;SAR302503/TG101348 |
CAS号 | 936091-26-8 |
分子式 | C27H36N6O3S |
分子量 | 524.68 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;标准品;原料药;化工原料;Inhibitor;Inhibitors;JAK;STAT;细胞生物学试剂;有机中间体;定做 |
Mol文件 | 936091-26-8.mol |
结构式 | ![]() |
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺 性质
熔点 | 180-182°C |
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沸点 | 713.7±70.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.247 |
储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 米色粉末。 |
酸度系数(pKa) | 11.95±0.50(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
CAS 数据库 | 936091-26-8 |
Target | Value |
JAK2
(Cell-free assay) | 3 nM |
JAK2 (V617F)
(Cell-free assay) | 3 nM |
FLT3
(Cell-free assay) | 15 nM |
RET
(Cell-free assay) | 48 nM |
TG-101348也显著抑制JAK2 V617F, Flt3和Ret,IC50分别为3 nM, 15 nM和48 nM。TG101348对密切相关的JAK3的IC50高300倍以上,对JAK1和TYK2家族抑制效果不强。TG101348抑制有JAK2V617F突变的人红细胞白血病细胞系,以及一种表达人JAK2V617F(的Ba/F3 JAK2V617F)鼠前B细胞系的增殖,IC50分别是305 nM 和270 nM。G-101348也抑制亲本Ba/F3细胞的增殖至一般水平,IC50约为420 nM。TG101348降低STAT5磷酸化的浓度和抑制细胞增殖所需的浓度一致。TG101348以剂量依赖的方式诱导HEL和JAK2V617F Ba/F3细胞的凋亡。TG101348在浓度高达10 μM时对正常人真皮成纤维细胞没有促凋亡活性。 TG101348降低GATA-1的表达,这和erythroid-skewing JAK2V617F TG101348抑制HMC-1.1(KITV560G)细胞的增殖,活性低于HMC-1.2 (KITD816V, KITV560G)细胞,IC50分别为740 nM和407 nM。
TG101348有治疗JAK2V617F相关的骨髓增生性疾病(MPD)的潜力。在TG101348处理的动物中血细胞比容和白细胞计数有统计学显著减少,以剂量依赖性减少/消除髓外造血,至少在某些情况下,表现为衰减性骨髓纤维化,具有替代终点,包括减少/消除的JAK2V617F疾病负担,抑制内源性红细胞集落的形成相关,在体内抑制JAK-STAT信号转导。有没有明显的毒性并对T细胞数量无影响。 TG101348(120 mg/kg)口服显著抑制体内光伏红系祖细胞分化。
安全信息
海关编码 | 29350090 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10409 | Fedratinib | 1 mg | 200元 | |
2024/08/19 | HY-10409 | N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺 Fedratinib | 936091-26-8 | 5mg | 474元 |