VER-49009
中文名称 | VER-49009 |
---|---|
中文同义词 | HSP90抑制剂(VER-49009);化合物VER-49009 |
英文名称 | VER-49009 |
英文同义词 | VER-49009;CCT0129397;5-(3-chloro-4-hydroxy-6-oxocyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-n-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1,2-dihydropyrazole-3-carboxamide;VER-49009 USP/EP/BP;3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide |
CAS号 | 940289-57-6 |
分子式 | C19H18ClN3O4 |
分子量 | 387.81692 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
Mol文件 | 940289-57-6.mol |
结构式 | ![]() |
VER-49009 性质
CAS 数据库 | 940289-57-6 |
---|
VER-49009 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性,其IC50 是 167 nM,在体外实验中,VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白(C-RAF,B-RAF,生存素,以及PRMT5)解离,进而导致细胞周期阻滞和凋亡。 VER-49009抑制细胞增殖,诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞,这给出了阻止肝纤维化的一个合理的(治疗)策略。在无胸腺的小鼠中,VER-49009 (20 毫克/千克,静脉注射)表现出快速的清除特征,数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中,VER-49009 (4 毫克/千克,腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。
Target | Value |
HSP90β
() | 47 nM |
VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性,其IC50 是 167 nM,在体外实验中,VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白(C-RAF,B-RAF,生存素,以及PRMT5)解离,进而导致细胞周期阻滞和凋亡。 VER-49009抑制细胞增殖,诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞,这给出了阻止肝纤维化的一个合理的(治疗)策略。
在无胸腺的小鼠中,VER-49009 (20 毫克/千克,静脉注射)表现出快速的清除特征,数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中,VER-49009 (4 毫克/千克,腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-15986 | VER-49009 VER-49009 | 940289-57-6 | 2mg | 990元 |
2024/08/19 | HY-15986 | VER-49009 VER-49009 | 940289-57-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 1664元 |