1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮;MELK抑制剂;1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮 4级 |
| 英文名称 | OTSSP 167 hydrochloride |
| 英文同义词 | MELK inhibitor;OTSSP 167 hydrochloride;OTSSP167 (hydrochloride);OTSSP-167 hydrochloride;OTSSP 167;OTSSP167;OTSSP-167;OTSSP167 (CS-1147) |
| CAS号 | 1431697-89-0 |
| 分子式 | C25H28Cl2N4O2 |
| 分子量 | 487.42 |
| EINECS号 | 200-258-5 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;医药;Inhibitors;API |
| Mol文件 | 1431697-89-0.mol |
| 结构式 | ![1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮 结构式](CAS/20150408/GIF/1431697-89-0.gif) |
1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 不溶于DMSO；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂，IC50为0.41 nM。
| Target | Value |
|
MELK
(Cell-free assay) | 0.41 nM |
OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌细胞，这些癌细胞中MELK高水平表达，IC50分别为6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶体亚基α-1型)和DBNL(Drebrin样的)的磷酸化，PSMA1和DBNL是新型MELK底物，对干细胞的特征和侵袭是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1的磷酸化，而抑制乳腺癌细胞形成微球体。
OTSSP167通过静脉注射和口服给药给药小鼠，使用乳腺，肺，前列腺，及胰腺癌细胞系进行移植瘤研究，OTSSP167具有显著的抑制肿瘤生长效果。OTSSP167按 20 mg/kg剂量静脉注射处理MDA-MB-231模型，每两天处理一次，产生的肿瘤生长抑制率（TGI）为73％，按10 mg/kg剂量口服处理，每天一次，生长抑制率（TGI）为72％。OTSSP167作用于多种癌症类型，具有剂量依赖性，及MELK依赖性，对体重丢失没有或很少有影响。