1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | 1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮 |
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中文同义词 | 1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮;1-(1-(4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹噁啉-7-基)苄基)哌啶-4-基)-1H-苯并[D]咪唑-2(3H)-酮;AKT抑制剂VIII;1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮(AKT抑制剂VIII);AKT抑制剂;化合物AKT INHIBITOR VIII |
英文名称 | AKTI-1/2 |
英文同义词 | 1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]guinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-on;1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-γ],guinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-one;1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]guinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-one;1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]-4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-one;2H-BenziMidazol-2-one, 1,3-dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-iMidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl]Methyl]-4-piperidinyl]-;AKT inhibitor VIII (AKTI-1/2);1-(1-(4-(6-Phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)benzyl)-piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(;1-(1-(4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)benzyl)piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one |
CAS号 | 612847-09-3 |
分子式 | C34H29N7O |
分子量 | 551.64 |
EINECS号 | 1592732-453-0 |
相关类别 | 其他生化试剂;Inhibitors;All Inhibitors |
Mol文件 | 612847-09-3.mol |
结构式 |
1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮 性质
熔点 | 242-245°C (dec.) |
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密度 | 1.350±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 不溶于水;不溶于乙醇; DMSO 中≥9.2 mg/mL |
酸度系数(pKa) | 7.49±0.50(Predicted) |
形态 | 黄色固体 |
颜色 | 白色到黄色到橙色 |
CAS 数据库 | 612847-09-3 |
Akti-1/2 (Akt Inhibitor VIII)是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂,IC50分别为58 nM/210 nM,对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。Akti-1/2 可诱导凋亡。
Target | Value |
Akt1
(Cell-free assay) | 58 nM |
Akt2
(Cell-free assay) | 210 nM |
Akt3
(Cell-free assay) | 2119 nM |
在基于细胞的IPKA (C33A)试验中,Akti-1/2抑制Akt1和Akt2,IC50分别为305 nM和2086 nM。在HT29,MCF7,和A2780细胞中,Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。在肝细胞中,Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK,G6Pase表达,和FOXO1活性。 Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。在HCC827,NCI-H522,NCI-1651,和PC-9细胞中,Akti-1/2抑制细胞生长,IC50 为4.7 μM,7.25 μM,和9.5 μM,结合gefitinib时,Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。
在小鼠中,Akti-1/2 (50 mg/kg, i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和 Akt2磷酸化作用。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | S7776 | 1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮 Akti-1/2 | 612847-09-3 | 5mg | 1218.79元 |
2024/04/30 | S7776 | Akti-1/2 | 612847-09-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 1367.73元 |