木利替尼
中文名称 | 木利替尼 |
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中文同义词 | 莫利替尼;莫立替尼、TAK 165;莫立替尼,木利替尼;1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙烯基)-4-恶唑基)甲氧基)苯基)丁基)-1H-1,2,3-三氮唑;木利替尼;莫立替尼;EGFR2/HER2抑制剂(MUBRITINIB);(E)-4-((4-(4-(1H-1,2,3-三唑-1-YL)丁基)苯氧基)甲基)-2-(4-(三氟甲基)苯乙烯)恶唑 |
英文名称 | Mubritinib |
英文同义词 | MUBRITINIB;1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)ethenyl)-4-oxazolyl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole;TAK 165;Mubritinib(TAK 165);(E)-1-(4-(4-((2-(4-(trifluoromethyl)styryl)oxazol-4-yl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole;1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)ethenyl)-4-oxazolyl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole Mubritinib (TAK 165);Mubritinib 1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)ethenyl)-4-oxazolyl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole;(E)-4-((4-(4-(1H-1,2,3-Triazol-1-yl)butyl)phenoxy)methyl)-2-(4-(trifluoromethyl)styryl)oxazole |
CAS号 | 366017-09-6 |
分子式 | C25H23F3N4O2 |
分子量 | 468.47 |
EINECS号 | |
相关类别 | 原料药;小分子抑制剂,天然产物;医药中间体;抗肿瘤药物;蛋白酪氨酸激酶;细胞生物学试剂;医药原料;标准品;Inhibitors |
Mol文件 | 366017-09-6.mol |
结构式 |
木利替尼 性质
熔点 | 158.0 to 162.0 °C |
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沸点 | 620.9±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.25±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at +4°C |
溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (106.73 mM; 需要超声波)H2O : < 0.1 mg/mL (不溶) |
酸度系数(pKa) | 1.45±0.10(Predicted) |
形态 | 粉末晶体 |
颜色 | 白色到灰色到棕色 |
Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂,在BT-474细胞中IC50为6 nM;而在BT-474细胞系中对EGFR,FGFR,PDGFR,JAK1,Src和Blk没有抑制作用。Phase 1。
Target | Value |
HER2/ErbB2
(BT-474 cells) | 6.0 nM |
Mubritinib 有效抑制人表皮生长因子受体2(HER2/erbB2),IC50为 6 nM,比作用于其他酪氨酸激酶,如EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src 和 Blk时,选择性高4000多倍。Mubritinib浓度低至0.1 μM时,作用于携带高水平HER2的细胞系BT474时,也显著抑制 HER2磷酸化,导致PI3K-Akt和MAPK通路的下调。Mubritinib不仅作用于过表达ErbB2的肿瘤细胞系BT474时,具有高效抗增殖效果,IC50为5 nM,而且作用于每周表达HER2的细胞系,也具有显著的抗增殖效果,作用于LNCaP, LN-REC4 和T24细胞时,IC50 分别为53 nM, 90 nM 和 91 nM。Mubritinib作用于非常微弱表达HER2的PC-3细胞时,没有抑制活性,IC50为4.62 μM,作用于过表达EGFR的HT1376和ACHN 细胞系时,也无抑制活性,IC50>25 μM。
Mubritinib显著抑制LN-REC4移植瘤,实验组/对照组肿瘤体积比为26.5%。虽然在体外Mubritinib对 UMUC-3和 ACHN 细胞抑制无效 (IC50s 分别为1.812 和>25 μM),但是Mubritinib 按10 或20 mg/kg 剂量每天口服给药处理,则显著抑制UMUC-3和ACHN 移植瘤生长,实验组/对照组肿瘤体积比分别为22.9%和 26%,而Herceptin 按20 mg/kg剂量处理UMUC-3肿瘤,对肿瘤生长没有作用效果。安全信息
海关编码 | 2934.99.4400 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13501 | Mubritinib | 5 mg | 312元 | |
2024/08/19 | HY-13501 | 木利替尼 Mubritinib | 366017-09-6 | 10mg | 500元 |