咗他莫司
| 中文名称 | 咗他莫司 |
|---|---|
| 中文同义词 | 佐他莫司;唑他莫司;佐他莫司杂质;他莫司;咗他莫司;佐他利莫司;咗他莫司杂质;佐他莫司(ABT-578) |
| 英文名称 | ZOTAROLIMUS |
| 英文同义词 | ZOTAROLIMUS;(42S)-42-Deoxy-42-(1H-tetrazol-1-yl)rapamycin;A 179578;ABT 578;Rapamycin, 42-deoxy-42-(1H-tetrazol-1-yl)-, (42S)-;Unii-H4gxr80ize;ZotaroliMus, >90%;42-(1-Tetrazolyl)rapamycin |
| CAS号 | 221877-54-9 |
| 分子式 | C52H79N5O12 |
| 分子量 | 966.21 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 原料药;信号转导通路激酶抑制剂;微生物代谢物;原料药中间体;抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;科研原料;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Chiral Reagents;Heterocycles;Inhibitors;标准品 |
| Mol文件 | 221877-54-9.mol |
| 结构式 |  |
咗他莫司 性质
| 熔点 | 100-105°C |
|---|---|
| 沸点 | 1016.2±75.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.25 |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.40±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。
| Target | Value |
|
FKBP-12
() | 2.8 nM |
Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成类似物，由四唑环取代雷帕霉素42位上的天然羟基组制成。Zotarolimus能够高效抑制平滑肌细胞和内皮细胞的增殖，IC50值分别为2.9 nM和2.6 nM。 Zotarolimus具有与雷帕霉素相似的结合免疫蛋白FKBP12的亲和力，也具有相当的抑制人和大鼠T细胞体外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A诱导的人T细胞和大鼠T细胞的增殖，IC50 分别为7.0 nM和1337 nM。
在28天充分表征的冠状动脉再狭窄的猪模型中，Zotarolimus洗脱支架有效减少内膜增生。与金属裸支架相比，Zotarolimus似乎能够有效防止新生内膜增厚，使后期损失从1.03mm降低到0.62mm，并伴随47%的TVF减少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。 Zotarolimus能够有效抑制佐剂DTH，EAE，和心脏移植排斥反应，ED50值分别为1.72，1.17，和3.71毫克/千克/天。安全信息
| 海关编码 | 29349990 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-12424 | 咗他莫司 Zotarolimus | 221877-54-9 | 2mg | 1100元 |
| 2024/11/08 | HY-12424 | 咗他莫司 Zotarolimus | 221877-54-9 | 5mg | 1500元 |