雌莫司汀磷酸钠

雌莫司汀磷酸钠

中文名称雌莫司汀磷酸钠
中文同义词雌莫司汀磷酸钠;雌莫司丁磷酸钠;雌莫司汀磷酸钠, 抗微管蛋白化疗试剂;(8R,9S,13S,14S,17S)-3-((双(2-氯乙基)氨基甲酰基)氧基)-13-甲基-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-十氢-6H-环戊二烯[A]菲-17-基磷酸二钠
英文名称Estramustine sodium phosphate
英文同义词ESTRAMUSTINE PHOSPHATE SODIUM;-(dihydrogenphosphate),disodiumsalt;iumphosphate;Estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol (17beta)-, 3-[bis(2-chloroethyl)carbamate] 17-(dihydrogen phosphate), disodium salt;Estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol (17β)-, 3-[bis(2-chloroethyl)carbamate] 17-(dihydrogen phosphate), disodium salt;Estracyt;Estramustine phosphate disodium salt;NSC 89199
CAS号52205-73-9
分子式C23H33Cl2NNaO6P
分子量544.38
EINECS号257-735-7
相关类别医药原料药;医药、农药及染料中间体;化学试剂;Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates;Other APIs
Mol文件52205-73-9.mol
结构式雌莫司汀磷酸钠 结构式

雌莫司汀磷酸钠 性质

储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度H2O中可溶50mg/mL
形态结晶固体
颜色白色至米白色
稳定性吸湿性,溶液不稳定
CAS 数据库52205-73-9(CAS DataBase Reference)

雌莫司汀磷酸钠 用途与合成方法

Estramustine phosphate sodium (EMP, Emcyt, Estracyt)是一种具有独特双重作用模式的抗肿瘤药。Estramustine phosphate sodium的代谢产物estrone和estradiol具有抗促性腺激素的活性,导致睾丸激素水平降低。Estramustine(estramustine phosphate sodium去磷酸化作用产生的细胞毒性代谢产物)是一种具有抗微管作用的抗前列腺肿瘤药物。

Estramustine phosphate sodium (1 µg/mL) treatment suppressed PC3 cell growth.
Estramustine phosphate sodium (2 µg/mL) treatment significantly elevates phosphatidylserine eversion amount on PC3 cells. Estramustine phosphate sodium induces PC3 cell apoptosis.
Estramustine phosphate sodium (2 µg/mL) treatment decreases MiR-31 level. Estramustine phosphate odium induces s prostate cancer cell line PC3 apoptosis through reducing miR-31.
Estramustine phosphate sodium, a unique antitumour agent, is selectively taken up by prostate cells and exerts antineoplastic effects by interfering with microtubule of dynamics and by reducing plasma levels of testosterone.
Estrone and estradiol, products of the metabolism of Estramustine phosphate sodium, have shown antigonadotrophic activity resulting in reduced testosterone levels similar to those achieved after surgical castration.

Estramustine phosphate sodium (4-12 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 2 weeks) inhibits PAC120 tumor growth 53% by day 35.

Animal Model: Swiss nu/nu (nude) male mice (5-week-old) bearing PAC120 tumors
Dosage: 4 mg/kg, 12 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 2 weeks
Result: Suppressed the development of skin lesions and resulted in a dissociation between DTH response and antibody production.

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码37
安全说明26
WGK Germany3
RTECS号KG7350000
海关编码29242990

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-13627Estramustine phosphate sodium5 mg290元
2024/11/08HY-13627雌莫司汀磷酸钠
Estramustine phosphate sodium
52205-73-910mM * 1mLin Water360元

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