GGTI-298 TFA
| 中文名称 | GGTI-298 TFA |
|---|---|
| 中文同义词 | GGTASE I抑制剂(GGTI298 TRIFLUOROACETATE);(S)2-(4-(((R)-2-氨基-3-巯基丙基)氨基)-2-(萘-1-基)苯甲酰胺基)-4-甲基戊酸甲酯三氟乙酸盐 |
| 英文名称 | GGTI 298 trifluoroacetate salt hydrate |
| 英文同义词 | GGTI 298 trifluoroacetate salt hydrate;N-[[4-(2-(R)-Amino-3-mercaptopropyl)amino]-2-naphthylbenzoyl]leucine methyl ester trifluoroacetate salt hydrate;GGTI-298 TFA;GGTI298 Trifluoroacetate;WALKWJPZELDSKT-UFABNHQSSA-N;GGTI 298 TFA salt;GGTI 298 TFA SALT;GGTI 298 (TRIFLUOROACETATE SALT) |
| CAS号 | 1217457-86-7 |
| 分子式 | C29H34F3N3O5S |
| 分子量 | 593.66 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1217457-86-7.mol |
| 结构式 |  |
GGTI-298 TFA 性质
| 熔点 | 99.5-100°C |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>20mg/mL |
| 形态 | 薄膜状 |
| 颜色 | 无色 |
GGTI 298是牛儿基转移酶I（geranylgeranyltransferase I）抑制剂，能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。
| Target | Value |
| GGTase I |
GGTI-298将人类肿瘤细胞的细胞周期阻滞在G1期，并诱导凋亡。对人类肺癌细胞Clau-1处理以GGTI-298抑制成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化，成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化是G1向S期转变的关键步骤。两个G1/S周期蛋白依赖性激酶CDK2和CDK4，其活性在受到GGTI-298处理后被抑制（Calu-1细胞）。GGTI-298对CDK2、CDK4、CDK6以及细胞周期蛋白D1和E的表达水平影响不大，但是会降低细胞周期蛋白A的水平。GGTI-298提高抑制蛋白p21和p15的表达水平，而对p27和p16影响不大。GGTI-298促进p21、p27与CDK2的结合，而减少它们与CDK6的结合。它还能促进p15与CDK4的结合，减少其与p27的结合。对纤维母细胞预处理GGTI-298，将阻止PDGF-和EGF-依赖性的酪氨酸激酶受体的酪氨酸磷酸化。GGTI-298对纤维母细胞、上皮细胞、平滑肌细胞具有抗增殖作用，其可能是通过G1期阻滞而介导这种生长抑制作用。
GGTI-298在裸鼠中抑制肿瘤的生长。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-15871 | GGTI-298 TFA GGTI298 Trifluoroacetate | 1217457-86-7 | 1mg | 900元 |
| 2024/04/30 | S7466 | GGTI-298 TFA GGTI 298 TFA salt | 1217457-86-7 | 1mg | 1204.82元 |