盐酸尼莫司汀
中文名称 | 盐酸尼莫司汀 |
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中文同义词 | 1-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-3-(2-氯乙基)-3-亚硝基脲盐酸盐;盐酸尼莫司汀;NIMUSTINE HYDROCHLORIDE 盐酸尼莫司汀;3-((4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基)甲基)-1-(2-氯乙基)-1-亚硝脲盐酸盐;盐酸尼漠司汀 |
英文名称 | Nimustine hydrochloride |
英文同义词 | 1-(4-AMINO-2-METHYL-5-PYRIMIDINYL)-METHYL-3-(2-CHLOROETHYL)-3-NITROSOUREA HYDROCHLORIDE;ACNU;Nimustine HCl(ACNU);NIMUSTINE HCL;NIMUSTINE HYDROCHLORIDE;N'-[(4-AMINO-2-METHYL-5-PYRIMIDINYL)METHYL]-N-(2-CHLOROETHYL)-N-NITROSOUREA HYDROCHLORIDE;1-(2-cloroetil)-1-nitroso-3-((2-metil-4-aminopirimidin-5-il)metil)ureaclorhi;1-(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl-3-(2-chloroethyl)-3-nitrosoureahydr |
CAS号 | 55661-38-6 |
分子式 | C9H14Cl2N6O2 |
分子量 | 309.15 |
EINECS号 | 678-313-2 |
相关类别 | 药物成分 (研究实验用);抗疟疾药物;中药对照品;标准品;原料药;医药原料药;原料;医药、农药及染料中间体;有机化学;日用化学品;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Anti-cancer&immunity;试剂;化学试剂 |
Mol文件 | 55661-38-6.mol |
结构式 |
盐酸尼莫司汀 性质
熔点 | 186°C(lit.) |
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储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
溶解度 | 溶于甲醇 |
形态 | 白色至淡黄色结晶固体。 |
颜色 | 白色至浅黄色至浅橙色 |
PH值 | 3.0~4.5 (5g/l, 25℃) |
Merck | 14,6553 |
CAS 数据库 | 55661-38-6(CAS DataBase Reference) |
盐酸尼莫司汀是一种嘧啶亚硝脲类抗肿瘤药物,与其他亚硝脲类药物雷莫司汀、卡莫司汀、司莫司汀、洛莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀磷酸钠是治疗颅内肿瘤及脑膜白血病的主要药物,本品属亚硝脲类烷化剂,,可烷化DNA,防止DNA修复,也可改变RNA结构,改变靶细胞的蛋白质、酶结构和功能,从而起到抗肿瘤作用。可通过血脑屏障。动物实验表明,静脉滴注后有7%~16%进入脑脊液,最高可达30%。静脉滴注5分钟后开始分布于脑室,30分钟后脑脊液中药物浓度达到峰值,半衰期为0.49小时。临床上可用来治疗脑肿瘤、肺癌、胃癌、直肠癌、食管癌、结肠癌、慢性白血病和恶性淋巴瘤等,可与其他抗肿瘤药物合并使用。
主要不良反应如下:
血液系统:盐酸尼莫司汀可引起迟发性及累积性骨髓抑制,为剂量限制性毒性,可出现白细胞及血小板减少,贫血等。白细胞、血小板一般于用药后4~6周降至最低值,持续5~10d,多于6~8周后恢复。
消化系统:可有食欲不振、恶心、呕吐,有时可出现腹泻、口腔炎以及对肝功能有一定影响,用药后1~3周可使血门冬氨酸氨基转移酶及丙氨酸氨基转移酶升高,2~3周后自然恢复正常。
泌尿生殖系统:可出现血尿素氮升高、蛋白尿。
其他系统不良反应:
(1)有时可出现全身乏力、发热、头痛、眩晕、皮疹、脱发、痉挛、低蛋白血症;
(2)给药时若药液外漏,会引起局部疼痛、硬结及坏死;
(3)少数病人可出现间质性肺炎及肺纤维化。Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂,能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂,抑制 DNA 合成,常用于胶质母细胞瘤的化疗中。
主要不良反应如下:
血液系统:盐酸尼莫司汀可引起迟发性及累积性骨髓抑制,为剂量限制性毒性,可出现白细胞及血小板减少,贫血等。白细胞、血小板一般于用药后4~6周降至最低值,持续5~10d,多于6~8周后恢复。
消化系统:可有食欲不振、恶心、呕吐,有时可出现腹泻、口腔炎以及对肝功能有一定影响,用药后1~3周可使血门冬氨酸氨基转移酶及丙氨酸氨基转移酶升高,2~3周后自然恢复正常。
泌尿生殖系统:可出现血尿素氮升高、蛋白尿。
其他系统不良反应:
(1)有时可出现全身乏力、发热、头痛、眩晕、皮疹、脱发、痉挛、低蛋白血症;
(2)给药时若药液外漏,会引起局部疼痛、硬结及坏死;
(3)少数病人可出现间质性肺炎及肺纤维化。Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂,能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂,抑制 DNA 合成,常用于胶质母细胞瘤的化疗中。
用途
具有抗肿瘤作用,使细胞内DNA烷化而降解,抑制DNA和RNA的合成类别
有毒物品毒性分级
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 113 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 83 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾储运特性
库房通风低温干燥灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水安全信息
危险品标志 | T |
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危险类别码 | 25 |
安全说明 | 36/37/39-45 |
危险品运输编号 | UN 2811 |
RTECS号 | YR8450000 |
海关编码 | 2933.59.8000 |
危险等级 | 6.1 |
包装类别 | III |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 62, 46 i.v. (Masuda) |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13703A | 盐酸尼莫司汀 Nimustine hydrochloride | 55661-38-6 | 5mg | 500元 |
2024/08/19 | HY-13703A | 盐酸尼莫司汀 Nimustine hydrochloride | 55661-38-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |