盐酸鲁拉西酮
中文名称 | 盐酸鲁拉西酮 |
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中文同义词 | 盐酸鲁拉西酮(罗西酮盐酸盐);盐酸卢拉西酮LURASIDONHYDROCHLORIDE;盐酸卢拉西酮;罗西酮盐酸盐;盐酸鲁拉西酮;外二烯卢拉西酮;罗拉西酮盐酸盐;盐酸鲁拉西酮-罗拉西酮盐酸盐 |
英文名称 | Lurasidone hydrochloride |
英文同义词 | Lurasidonhydrochlorid;(3aR,4S,7R,7aS)-2-[[(1R,2R)-2-[[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl]cyclohexyl]methyl]hexahydro-4,7-methano-1H-isoindole-1,3(2H)-dione hydrochloride;(1R,2S,3R,4S)-N-[(1R,2R)-2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinylMethyl]-1-cyclohexylMethyl]-2,3-bicyclo[2.2.1]heptanedicarboxyiMide hydrochloride;Latuda, SM 13496;Lurasidone Hydrochlorid;(3aR,4S,7R,7aS)-2-[(1R,2R)-2-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)piperazin-1-ylMethyl]cyclohexylMethyl]hexahydro-1H-4,7-Methanoisoindole-1,3-dione hydrochloride;Lurasidone Hydrochloride API;4,7-Methano-1H-isoindole-1,3(2H)-dione, 2-[[(1R,2R)-2-[[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl]cyclohexyl]methyl]hexahydro-, hydrochloride (1:1), (3aR,4S,7R,7aS)- |
CAS号 | 367514-88-3 |
分子式 | C28H37ClN4O2S |
分子量 | 529.14 |
EINECS号 | 682-423-6 |
相关类别 | 神经系统药物;原料药;精神类;小分子抑制剂;中间体;标准品;对照品-杂质对照品;医药原料;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;抗精神病药;医药化工原料;杂质对照品;原料;精神类原料药;临床检测标准物质;367514-88-3;医用原料 |
Mol文件 | 367514-88-3.mol |
结构式 |
盐酸鲁拉西酮 性质
熔点 | 198-205°C |
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闪点 | 9℃ |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | DMSO : 10 mg/mL (18.90 mM; 需要超声波)H2O : < 0.1 mg/mL (不溶) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米白色 |
InChIKey | PQXKDMSYBGKCJA-CVTJIBDQSA-N |
SMILES | O=C1N(C(=O)[C@@]2([H])[C@]3([H])CC[C@@]([H])(C3)[C@@]12[H])C[C@@H]1CCCC[C@H]1CN1CCN(C2=NSC3=CC=CC=C23)CC1.Cl |&1:5,7,11,14,17,22,r| |
lurasidone(鲁拉西酮)是一种非典型抗精神病药物,由住友制药发现和开发。与其他现有的抗精神分裂症药物相比,鲁拉西酮具有独特的化学结构,据信对多巴胺D2、5-羟色胺(5-HT2A)、5-羟色胺(5-HT7)受体均具有亲和力,在这些受体中具有拮抗作用。此外,鲁拉西酮对5-羟色胺(5-HT1A)受体具有部分激动作用,对组胺H1或毒蕈碱M1受体无明显的亲和力。与在精神分裂症中有效的其它药物一样,卢拉西酮的作用机制是未知的。 已经表明,通过2型中枢多巴胺(D2)和2型5HT2A受体(5HT2A)受体拮抗作用的组合介导精神分裂症中卢拉西酮的功效。盐酸鲁拉西酮是有机合成中间体和医药中间体,可用于实验室研发中有机合成过程和化工医药合成过程中。LATUDA是一种非典型的抗精神病药,用于治疗精神分裂症患者。在成年精神分裂症患者的四个6周对照研究中建立功效。Lurasidone (SM-13496)是一种非典型的抗精神病药物,抑制D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A和去甲肾上腺素α2C,IC50分别为1.68 nM, 2.03 nM, 0.495 nM, 6.75 nM和10.8 nM。
Target | Value |
5-HT7 | 0.495 nM |
D2 receptor | 1.68 nM |
5-HT2A | 2.03 nM |
5-HT1A | 6.75 nM |
noradrenaline α2C | 10.8 nM |
Lurasidone剂量依赖性拮抗多巴胺刺激的人多巴胺D2L受体上[35S]GTPγS结合,KB 值为2.8 nM。Lurasidone拮抗CHO/h5-HT7细胞中5-HT刺激的cAMP积累,KB值为2.6 nM。Lurasidone部分刺激[35S]GTPγS结合到人5-HT1A受体的膜制剂上,最大作用为33%。Lurasidone剂量依赖性增加大鼠额叶皮层和纹状体中DOPAC/多巴胺比率。
Lurasidone抑制MAP诱导的功能亢进,该作用能够持续8小时以上,以2.3 mg/kg,0.87 mg/kg,1.6 mg/kg,和5.0 mg/kg的剂量治疗时,ED50值分别为1小时,2小时,4小时和8小时。Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg)剂量依赖性抑制大鼠条件性回避反应,ED50为6.3 mg/kg。Lurasidone剂量依赖性抑制大鼠体内TRY诱导的前爪阵挛发作和p-CAMP诱导的体温过高,ED50分别为5.6 mg/kg 和 3.0 mg/kg。Vogel 冲突试验中,Lurasidone (0.3 mg/kg–30 mg/kg)剂量依赖性显著增加大鼠受到惊吓的次数,MED为10 mg/kg。Lurasidone (3 mg/kg, 2周)显著抑制嗅球切除大鼠的多动症。Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg)剂量依赖性略微延长小鼠体内环己烯巴比妥(麻醉)诱发的翻正反射损失的持续时间。 Lurasidone (30 mg/kg, p.o.)显著剂量依赖性逆转大鼠体内MK-801诱导的被动反应回避的衰减。Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆转MK-801诱导的大鼠在水迷宫测试中的学习障碍。在径向臂迷宫测试中,Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆转MK-801诱导的参考记忆受损,并且适度而不显著地减弱MK-801诱导的工作记忆受损。 Lurasidone (10 mg/kg)治疗增加大鼠前额皮质和海马体(较小程度)中总BDNF mRNA水平。Lurasidone (10 mg/kg)显著增加大鼠前额皮质中成熟BDNF蛋白质的水平,而不影响海马体提取物中神经营养因子(前体和成熟形式)的蛋白水平。安全信息
危险品标志 | F,T |
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危险类别码 | 11-23/24/25-39/23/24/25 |
安全说明 | 7-16-36/37-45 |
危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
WGK Germany | 1 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S3044 | 盐酸鲁拉西酮 Lurasidone HCl | 367514-88-3 | 5mg | 1373.72元 |
2024/08/19 | S3044 | 盐酸鲁拉西酮 Lurasidone HCl | 367514-88-3 | 25mg | 4062.91元 |