PROTX II
中文名称 | PROTX II |
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中文同义词 | 毒素多肽PROTOXIN II;H-TYR-CYS-GLN-LYS-TRP-MET-TRP-THR-CYS-ASP-SER-GLU-ARG-LYS-CYS-CYS-GLU-GLY-MET-VAL-CYS-ARG-LEU-TRP-CYS-LYS-LYS-LYS-LEU-TRP-OH(DISULFIDE BRIDGE:CYS2-CYS16;MET6-CYS21;CYS15-CYS25);选择性阻滞剂多肽PROTX II |
英文名称 | ProTx II |
英文同义词 | ProTx II;ProToxin-II;PT-II;ProTx II USP/EP/BP;Cys15-Cys25);H-Tyr-Cys-Gln-Lys-Trp-Met-Trp-Thr-Cys-Asp-Ser-Glu-Arg-Lys-Cys-Cys-Glu-Gly-Met-Val-Cys-Arg-Leu-Trp-Cys-Lys-Lys-Lys-Leu-Trp-OH(Disulfide bridge:Cys2-Cys16;Met6-Cys21;ProTx II,TFA |
CAS号 | 484598-36-9 |
分子式 | C168H250N46O41S8 |
分子量 | 3826.5862 |
EINECS号 | |
相关类别 | |
Mol文件 | 484598-36-9.mol |
结构式 |
PROTX II 性质
储存条件 | -20°C |
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溶解度 | 在 4:1 乙腈:水中可溶解至 0.10 mg/ml |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米白色 |
水溶解性 | Soluble to 1 mg/ml in water |
ProTx-II是一种有效的选择性Nav1.7阻滞剂。 电压门控钠通道(Nav)负责将细胞外信号转换为可兴奋细胞中的动作电位。 Nav1系列由九种亚型组成,这些亚型具有很高的选择工具价值。 由于保守的结合位点的保守,发现亚型选择性工具一直具有挑战性。 Nav1.7在感觉神经元中表达,对疼痛的处理至关重要。 从狼蛛Thrixopelma pruriens分离出来的ProTx-II是Nav1通道的有效阻断剂。 尽管ProTx-II阻止了该通道家族的几个成员,但它对Nav1.7的选择性超过100倍。
ProTx-II在疼痛处理的体外模型中具有活性。 ProTx-II绑定到通道上以前未知的位点,从而赋予了选择性并增加了其作为研究工具的价值。 它通过降低电导并使激活电位向正方向移动来阻止Nav1.7,从而导致总体上降低了兴奋性。