AT-13387
| 中文名称 | AT-13387 |
|---|---|
| 中文同义词 | [1,3-二氢-5-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-2H-异吲哚-2-基][2,4-二羟基-5-(1-甲基乙基)苯基]甲酮;(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)(5-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)异吲哚啉-2-基)甲酮;AT13387 抑制剂4-({5-[(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)METHYL]-2,3-DIHYDRO-1H-ISOINDOL-2-YL}CARBONYL)-6-(PROPAN-2-YL)BENZENE-1,3-DIOL;HSP90抑制剂(AT13387);AT13387 抑制剂;化合物ONALESPIB;AT13387,HSP90抑制剂 |
| 英文名称 | Onalespib |
| 英文同义词 | (2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)(5-((4-Methylpiperazin-1-yl)Methyl)isoindolin-2-yl)Methanone;AT-13387;4-({5-[(4-Methylpiperazin-1-yl)Methyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-2-yl}carbonyl)-6-(propan-2-yl)benzene-1,3-diol;[1,3-Dihydro-5-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-2H-isoindol-2-yl][2,4-dihydroxy-5-(1-methylethyl)phenyl]methanone;Onalespib;Onalespib (AT13387);[1,3-Dihydro-5-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-2H-isoindol-2-yl][2,4-dihydroxy-5-(1-methylethyl)phenyl]methanone AT13387;AT13387, >=98% |
| CAS号 | 912999-49-6 |
| 分子式 | C24H31N3O3 |
| 分子量 | 409.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞骨架信号;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;抑制剂;Inhibitor;Inhibitors |
| Mol文件 | 912999-49-6.mol |
| 结构式 |  |
AT-13387 性质
| 沸点 | 605.7±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.237 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥13.25 mg/mL； ≥47.7 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.50±0.48(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
Onalespib (AT13387)是一种有效的，选择性Hsp90抑制剂，在A375细胞中IC50为18 nM，具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。
| Target | Value |
|
HSP90
(Cell-free assay) | 18 nM |
AT13387抑制多种激酶，包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ，和Aurora B。但是AT13387浓度低于30 μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387 有效抑制多种肿瘤细胞系(如 MES-SA 细胞系)增殖和存活。AT13387作用于一组30个肿瘤细胞系，有效抑制细胞增殖，GI50值为13-260 nM。AT13387抑制非致瘤性前列腺上皮细胞系PNT2增殖，GI50值为480 nM。
AT13387按70 mg/kg剂量每周处理两次，或者按90 mg/kg剂量每周处理一次。鼠体重降低不超过20%。非治疗期延长，及抗癌活性，与AT13387作用于突变EGFR和其他生物标签的长期药效，及AT13387对肿瘤的记忆有关。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | S1163 | AT-13387 Onalespib (AT13387) | 912999-49-6 | 5mg | 2232.47元 |
| 2024/11/08 | HY-14463 | Onalespib | 1 mg | 490元 |