雷西那德
中文名称 | 雷西那德 |
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中文同义词 | 2-[[5-溴-4-(4-环丙基-1-萘)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫代]乙酸;阿斯利康;LESINURAD 杂质1-12;2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三氮唑-3-硫基)乙酸;雷西纳得;来司尼达;LESINURAD (雷西纳得);来司诺雷 |
英文名称 | RDEA 594 |
英文同义词 | Lesinurad impurity1-12;Lesinurd;RDEA 594;Lesinurad (with 3 ints.);Lesinurad (RDEA-594);2-{[5-broMo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl}acetic acid;2-[[5-BroMo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]acetic acid;Lesurinad |
CAS号 | 878672-00-5 |
分子式 | C17H14BrN3O2S |
分子量 | 404.28 |
EINECS号 | 689-245-8 |
相关类别 | 离子通道;膜转运;医药原料药;原料药(API);原料药;医药中间体;产销一体;医药原料;医药原料药-科研原料;医用原料;中间体;原料药API;医用原料;原料药及中间体;化学试剂;Lesinurad (RDEA-594);API |
Mol文件 | 878672-00-5.mol |
结构式 |
雷西那德 性质
熔点 | >171oC (dec.) |
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沸点 | 643.7±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.72±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热) |
酸度系数(pKa) | 2.91±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
雷西那德于2015年12月22日获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的上市批准,之后于2016年2月18日获欧洲药品管理局(EMA)批准上市。该化合物早前由Ardea公司研发。而阿斯利康于2012年收购了该公司,进而获得了该产品。该药美国地区及欧盟地区的商品名为Zurampic®. Lesinurad是全球首个获批的尿酸盐重吸收转运子(URAT1)抑制剂,联合黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗高尿酸血症相关的痛风。
雷西那德是一种口服前列环素受体(IP受体)激动剂,其结构上与前列环素不同。雷西纳德被羧酸酯酶水解,产生其活性代谢物,其效力约为雷西纳德的37倍与其他前列腺素受体(EP1-4,DP,FP和TP)相比,雷西纳德和活性代谢物对IP受体具有选择性。
雷西那德(Lesinurad),商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德;其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸,通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。
雷西那德是群求首个上市的尿酸盐重吸收转运子抑制剂,其与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合治疗与痛风关联的高尿酸血症。
2015年12月22日,美国FDA批准阿斯利康旗下Ardea Biosciences公司研发的高尿酸血症新药雷西那德(Lesinurad)上市,商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德;其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸,通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。Lesinurad (RDEA-594)是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂。Target | Value |
URAT1
() |
Lesinurad抑制hURAT1(人URAT1)的尿酸运输活性(IC50=3.36 μM),这一抑制作用是其对rURAT1(大鼠URAT1)的抑制作用的20倍以上(IC50=74.84 μM)。Lesinurad 通过关键的氨基酸残基Phe365的相互作用抑制hURAT1。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15258 | 雷西那德 Lesinurad | 878672-00-5 | 5mg | 550元 |
2024/08/19 | HY-15258 | 雷西那德 Lesinurad | 878672-00-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |