普仑司特
中文名称 | 普仑司特 |
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中文同义词 | 普鲁司特-D4;普仑司特半水物;普伦司特;普伦斯特;4-氧代-8-(4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃;半水化合物;普仑司特;普仑司 |
英文名称 | Pranlukast |
英文同义词 | PRANLUKAST;4-oxo-8-(4-(4-phenylbutoxy)benzoylamino)-2-(tetrazol-5-yl)-4h-1-benzopyranh;benzamide,n-(4-oxo-2-(1h-tetrazol-5-yl)-4h-1-benzopyran-8-yl)-4-(4-phenylbutox;emihydrate;ONO-RS-411;ONO-RS-411-01;N-[4-keto-2-(2H-tetrazol-5-yl)chromen-7-yl]-4-(4-phenylbutoxy)benzamide;N-[4-oxo-2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)chromen-7-yl]-4-(4-phenylbutoxy)benzamide |
CAS号 | 103177-37-3 |
分子式 | C27H23N5O4 |
分子量 | 481.5 |
EINECS号 | 808-178-9 |
相关类别 | 医药中间体;原料药;小分子抑制剂;细胞生物学-细胞系;医药原料;中间体;Antiasthmatic;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;Heterocycles;API;平喘药物;原料;化学试剂;细胞-细胞系 |
Mol文件 | 103177-37-3.mol |
结构式 |
普仑司特 性质
熔点 | 236-238°C |
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密度 | 1.374±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 溶于DMSO(高达25mg/ml) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 4.96±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色 |
Merck | 14,7710 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
CAS 数据库 | 103177-37-3(CAS DataBase Reference) |
目前主要的三种白三烯受体拮抗剂用途如下:
1、扎鲁司特(zafirlukast):对轻中度哮喘有效,可引起剂量依赖性肺功能改善,并可减少β激动剂的用量。本品的吸收受食物的影响,故不宜与食物一起服用。口服每次20mg,2次/d。
2、孟鲁司特(montelukast):对间隙性或持续性哮喘的成人和儿童均有效。本品经FDA批准可用于6~12岁儿童的治疗。本品的吸收不受食物的影响,可与食物同服。口服每次10mg,1次/d。
3、普仑司特(pranlukast):对轻中度哮喘,普仑司特可提高其最大呼气流速,改善哮喘症状,可作为慢性哮喘的日常用药。口服每次450mg,2次/d。Pranlukast (ONO-1078) 是一种选择性白三烯受体拮抗剂。
Target | Value |
Cysteinyl leukotriene |
在1.3%DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中,Pranlukast抑制NF-κB的活化分别为40%与30%。在1.3%DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中,Pranlukast和MK-571以剂量相关的方式抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制LPS诱导PBMC中的IL-6产生分别约65%和15%。 Pranlukast或Zafirlukast以浓度依赖的方式显著抑制10 mM LTD4诱发的35SO4输出,10 mM Pranlukast最大的抑制为83%,10 mM Zafirlukast最大的抑制为78%,Pranlukast和Zafirlukast的IC50值分别为0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast(0.5 mM)导致LTD4浓度-响应的pKb平行右移。在致敏豚鼠气管中,Pranlukast或Zafirlukast(5 mM)显著抑制卵清蛋白诱导的分泌分别达70%和65%。 Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)诱导的NF-κB活化)。在NCI-H292细胞中,Pranlukast通过逆转录 - 聚合酶链反应(RT-PCR)显著抑制LPS诱导MUC2 mRNA表达。Pranlukast也抑制HM3-MUC2细胞LPS诱导MUC2基因的表达。
在小鼠的缺血性半球的皮质和海马CA1区中,Pranlukast显著减少损伤体积,并增加神经元密度。在在小鼠的缺血性半球中,Pranlukast还显著地降低了疤痕壁的厚度。安全信息
危险品标志 | F,C |
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危险类别码 | 11-34 |
安全说明 | 16-26-36/37/39-45 |
RTECS号 | CV5647500 |
海关编码 | 2934.99.4400 |
毒性 | LD50 in male mice (mg/kg): >1000 i.v. (Toda) |
普仑司特 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/11/08 | HY-B0290 | 普仑司特 Pranlukast | 103177-37-3 | 100mg | 1010元 |
2024/11/08 | HY-B0290 | 普仑司特 Pranlukast | 103177-37-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1111元 |