托彻普
中文名称 | 托彻普 |
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中文同义词 | 托彻普;(2R,4S)-4-[(3,5-双三氟甲基苄基)甲氧基甲酰氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3,4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯;托彻普杂质;TORCETRAPIB,胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂 |
英文名称 | Torcetrapib |
英文同义词 | CP 529414;(2R)-ethyl 4-((3,5-bis(trifluoroMethyl)benzyl)(Methoxycarbonyl)aMino)-2-ethyl-6-(trifluoroMethyl)-3,4-dihydroquinoline-1(2H)-carboxylate;Torcetrapib (CP-529414);cp529;(2R,4S)-ethyl 2-ethyl-4-(methoxycarbonyl)-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydroquinoline-1(2H)-carboxylate;Torcetropib;TORCETRAPIB-D3;(2R,4S)-4-[(3,5-Bis-trifluoromethylbenzyl)methoxycarbonylamino]-2-ethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylic acid ethyl ester |
CAS号 | 262352-17-0 |
分子式 | C26H25F9N2O4 |
分子量 | 600.47 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitor;代谢;医药原料药;化学试剂;Aromatics;Chiral Reagents;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer compounds;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 262352-17-0.mol |
结构式 | ![]() |
托彻普 性质
熔点 | 54-58°C |
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沸点 | 504.8±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.42 |
储存条件 | Store at RT |
溶解度 | 二甲基亚砜:>5mg/mL |
酸度系数(pKa) | -1.87±0.40(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D >-70° |
CAS 数据库 | 262352-17-0(CAS DataBase Reference) |
Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂,IC50为37 nM,提高血浆中HDL-C,降低nonHDL-C。Phase 3。
Target | Value |
CETP | 37 nM |
用Torcetrapib处理H295R细胞24小时或48小时都能看到Torcetrapib可以剂量依赖的增加醛固酮的释放,其EC50大约为80 nM。这种效应能被钙离子通道调节,就像钙通道阻滞剂能完全阻断torcetrapib诱导的肾上腺皮质类脂醇的释放和钙的增加。在H295R 细胞系中,Torcetrapib (1 μM)能显著增加生成类固醇基因,CYP11B2和CYP11B1的表达。
在年轻健康组中Torcetrapib (< 100 mg,每天)服用2小时后能改变CETP的血浆分布,因为CETP的表观分子量迁移到较大形式。在年轻健康组中每天10 mg, 30 mg, 60 mg和120 mg以及每天两次120 mg Torcetrapib 处理分别使血浆中HDL-C水平上升 16%, 28%, 62%, 73%和 91%而 TPC没有明显变化。对于有高心血管疾病风险的病人Torcetrapib治疗12小时后导致高密度脂蛋白胆固醇上升72.1%,低密度脂蛋白胆固醇下降24.9%,此外还使得收缩压上升5.4 mm Hg,血清钾浓度下降,血清钠浓度,碳酸氢盐浓度和醛固酮浓度上升。在健康组和中度血脂过多组Torcetrapib 60mg 每天和120mg 每天均能分别使高密度脂蛋白胆(HDL)固醇水平上升50%和60%。Torcetrapib 60mg每天可以增加HDL介导的泡沫细胞中胆固醇净流出量,这主要由于增加了HDL的浓度,而120mg 每天增加胆固醇净流出量即由于增加了HDL 浓度,也由于增加了在匹配的HDL浓度时的流出量。 在饲喂导致动脉粥样硬化食物的兔子中,Torcetrapib (90 mg/kg/天)可以对CE转移抑制70%,此外还使得血浆中平均HDL-C水平上升3倍,使 apoA-I水平上升2.5倍。在饲喂导致动脉粥样硬化食物的兔子中Torcetrapib处理导致 HDL-C AUC 水平上升多倍同时主动脉病变面积减少,此外主动脉游离胆固醇(FC)和胆固醇酯(EC) 下降60%。与血清相比Torcetrapib处理的兔子明显刺激游离胆固醇外流。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-12089 | Torcetrapib | 1 mg | 300元 | |
2024/04/30 | HY-12089 | 托彻普 Torcetrapib | 262352-17-0 | 5mg | 650元 |