托彻普
|
|
- CAS号:
- 262352-17-0
- 英文名:
- Torcetrapib
- 英文别名:
- cp529;CS-156;CP 529414;Torcetropib;Torcetrapib;TORCETRAPIB-D3;Torcetrapib USP/EP/BP;Torcetrapib (CP-529414);(2R,4S)-ethyl 2-ethyl-4-(methoxycarbonyl)-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydroquinoline-1(2H)-carboxylate;(2R)-ethyl 4-((3,5-bis(trifluoroMethyl)benzyl)(Methoxycarbonyl)aMino)-2-ethyl-6-(trifluoroMethyl)-3,4-dihydroquinoline-1(2H)-carboxylate
- 中文名:
- 托彻普
- 中文别名:
- 托彻普;托彻普杂质;TORCETRAPIB,胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂;(2R,4S)-4-[(3,5-双三氟甲基苄基)甲氧基甲酰氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3,4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯
- CBNumber:
- CB3739389
- 分子式:
- C26H25F9N2O4
- 分子量:
- 600.47
- MOL File:
- 262352-17-0.mol
|
|
|
托彻普化学性质
-
熔点:
-
54-58°C
-
|
-
沸点:
-
504.8±50.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.42
-
|
-
储存条件:
-
Store at RT
-
|
-
溶解度:
-
DMSO: >5mg/mL
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
-1.87±0.40(Predicted)
-
|
-
形态:
-
powder
-
|
-
颜色:
-
white
-
|
-
旋光性 (optical activity):
-
[α]/D >-70°
-
|
-
CAS 数据库:
-
262352-17-0(CAS DataBase Reference)
-
|
托彻普性质、用途与生产工艺
Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂,IC50为37 nM,提高血浆中HDL-C,降低nonHDL-C。Phase 3。
用Torcetrapib处理H295R细胞24小时或48小时都能看到Torcetrapib可以剂量依赖的增加醛固酮的释放,其EC50大约为80 nM。这种效应能被钙离子通道调节,就像钙通道阻滞剂能完全阻断torcetrapib诱导的肾上腺皮质类脂醇的释放和钙的增加。在H295R 细胞系中,Torcetrapib (1 μM)能显著增加生成类固醇基因,CYP11B2和CYP11B1的表达。
在年轻健康组中Torcetrapib (< 100 mg,每天)服用2小时后能改变CETP的血浆分布,因为CETP的表观分子量迁移到较大形式。在年轻健康组中每天10 mg, 30 mg, 60 mg和120 mg以及每天两次120 mg Torcetrapib 处理分别使血浆中HDL-C水平上升 16%, 28%, 62%, 73%和 91%而 TPC没有明显变化。对于有高心血管疾病风险的病人Torcetrapib治疗12小时后导致高密度脂蛋白胆固醇上升72.1%,低密度脂蛋白胆固醇下降24.9%,此外还使得收缩压上升5.4 mm Hg,血清钾浓度下降,血清钠浓度,碳酸氢盐浓度和醛固酮浓度上升。在健康组和中度血脂过多组Torcetrapib 60mg 每天和120mg 每天均能分别使高密度脂蛋白胆(HDL)固醇水平上升50%和60%。Torcetrapib 60mg每天可以增加HDL介导的泡沫细胞中胆固醇净流出量,这主要由于增加了HDL的浓度,而120mg 每天增加胆固醇净流出量即由于增加了HDL 浓度,也由于增加了在匹配的HDL浓度时的流出量。 在饲喂导致动脉粥样硬化食物的兔子中,Torcetrapib (90 mg/kg/天)可以对CE转移抑制70%,此外还使得血浆中平均HDL-C水平上升3倍,使 apoA-I水平上升2.5倍。在饲喂导致动脉粥样硬化食物的兔子中Torcetrapib处理导致 HDL-C AUC 水平上升多倍同时主动脉病变面积减少,此外主动脉游离胆固醇(FC)和胆固醇酯(EC) 下降60%。与血清相比Torcetrapib处理的兔子明显刺激游离胆固醇外流。
托彻普
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/04/30 | HY-12089 | Torcetrapib | | 1 mg | 300元 |
2024/04/30 | HY-12089 | 托彻普 Torcetrapib | 262352-17-0 | 5mg | 650元 |
托彻普
生产厂家
全球有 118家供应商
托彻普国内生产厂家
262352-17-0, 托彻普 相关搜索:
- Pharmaceuticals
- Pfizer compounds
- Intermediates & Fine Chemicals
- Inhibitors
- Chiral Reagents
- Aromatics
- Inhibitor
- 药靶配体
- 化学试剂
- 代谢
- 医药原料药
- 小分子抑制剂,天然产物
- 小分子抑制剂
- C26H25F9N2O4
- TORCETRAPIB,胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂
- 托彻普杂质
- (2R,4S)-4-[(3,5-双三氟甲基苄基)甲氧基甲酰氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3,4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯
- 托彻普
- 262352-17-0
- Torcetrapib USP/EP/BP
- 1(2H)-Quinolinecarboxylic acid, 4-[[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](methoxycarbonyl)amino]-2-ethyl-3,4-dihydro-6-(trifluoromethyl)-, ethyl ester, (2R,4S)-
- CS-156
- Torcetrapib
- (2R,4S)-4-[[[3,5-bis(Trifluoromethyl)phenyl]methyl](methoxycarbonyl)amino]-2-ethyl-6-(trifluoromethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-1-carboxylicacidethylester
- (2R,4S)-4-[(3,5-Bis-trifluoromethylbenzyl)methoxycarbonylamino]-2-ethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylic acid ethyl ester
- TORCETRAPIB-D3
- Torcetropib
- (2R,4S)-ethyl 2-ethyl-4-(methoxycarbonyl)-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydroquinoline-1(2H)-carboxylate
- cp529
- Torcetrapib (CP-529414)
- (2R)-ethyl 4-((3,5-bis(trifluoroMethyl)benzyl)(Methoxycarbonyl)aMino)-2-ethyl-6-(trifluoroMethyl)-3,4-dihydroquinoline-1(2H)-carboxylate
- CP 529414