克拉屈滨
中文名称 | 克拉屈滨 |
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中文同义词 | 2-氯-2'-脱氧腺甙;2-氯-2'-脱氧腺苷;克拉曲滨;克拉利宾;克拉曲滨 (克拉屈滨);2-氯-2'-脱氧腺嘌呤核苷;2-氯-9-(2-脱氧-Β-D-呋喃阿拉伯糖基)腺嘌呤;克拉曲滨,克拉利宾 |
英文名称 | Cladribine |
英文同义词 | 2-chlorodeoxyadenosine;Biodribin;Cladarabine;Jk 6251;NSC 105014;(2R,3S,5R)-5-(6-aMino-2-chloro-9H-purin-9-yl)-2-(hydroxyMethyl)oxolan-3-ol;Cladribine API;2-Chloro-2'-deoxyadenosine 2-Chloro-9-(2-deoxy-beta-D-arabinofuranosyl)adenine CdA |
CAS号 | 4291-63-8 |
分子式 | C10H12ClN5O3 |
分子量 | 285.69 |
EINECS号 | 636-978-6 |
相关类别 | 抗代谢物抗肿瘤药物;抗肿瘤药;药物;修饰性核苷;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;DNA损伤;医药原料;细胞生物学试剂;原料药;原料;医药、农药及染料中间体;日用化学品;化学试剂;医用原料;Bases & Related Reagents;Nucleotides;Pharmaceuticals;API;Anti-cancer&immunity;Inhibitors |
Mol文件 | 4291-63-8.mol |
结构式 | ![]() |
克拉屈滨 性质
熔点 | 181-185 °C(lit.) |
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比旋光度 | D25 -18.8° (c = 1 in DMF) |
沸点 | 547.6±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 2.03±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 微溶于水,溶于二甲基亚砜,微溶于甲醇,几乎不溶于乙腈。 |
酸度系数(pKa) | 13.75±0.60(Predicted) |
形态 | 白色固体 |
颜色 | 白色至浅黄色 |
最大波长(λmax) | 265nm(EtOH aq.)(lit.) |
Merck | 14,2337 |
稳定性 | 冷冻储存 |
InChIKey | PTOAARAWEBMLNO-HSUXUTPPSA-N |
CAS 数据库 | 4291-63-8(CAS DataBase Reference) |
Target | Value |
Adenosine deaminase (MM1.S cells) | 0.18 μM |
Adenosine deaminase (RPMI8226 cells) | 0.75 μM |
Adenosine deaminase (U266 cells) | 2.43 μM |
Cladribine对毛细胞白血病(HCL),一种慢性B淋巴细胞增生疾病发挥显著的活性,延长完全缓解期。Cladribine诱导DNA链断裂累积,随后激活淋巴细胞中抑癌基因p53。Cladribine可能调节MM细胞中STAT3活性。Cladribine剂量依赖性抑制U266,RPMI8226和MM1.S细胞的增殖/存活。其中U266对cladribine敏感性最低,而对MM1.S敏感性最高。Cladribine治疗逐渐增加细胞周期中G1期的细胞比例,并减少S期细胞。Cladribine处理24小时后似乎能够增加U266细胞中G2-M期的比例。在RPMI8226和MM1.S细胞中都能观察到cladribine诱导的细胞凋亡剂量依赖性增加。0.2 μM cladribine治疗时间依赖性显著诱导MM1.S 中caspase-3,-8,和-9激活和PARP裂解。Cladribine剂量依赖性显著降低磷酸STAT3 (P-STAT3)水平,但是不影响总STAT3蛋白质水平。 Cladribine在HSB2细胞中具有浓度依赖性诱导细胞凋亡的潜能。 Cladribine以剂量依赖的方式抑制原代肥大细胞(MC)和MC系HMC-1生长,含有KIT D816V的HMC-1.2细胞与KIT D816V缺失的HMC-1.1细胞相比,具有较低的IC50值。 Cladribine降低CD14
Cladribine (0.7-3.5 mM)和/或diltiazem (2.4 mM),腹腔注射到成年斑马鱼,通过HPLC分析心血管健康的潜在标志物,红血球(RBC)裂解物嘌呤核苷酸(例如ATP)的水平。Diltiazem增加RBC ATP浓度,该作用被共注射cladribine所抑制。 Ia 和s.c.给药后,伴随双相下降,Cladribine血浆浓度急速减少。单剂Cladribine 以1 mg/kg ia 和 2 mg/kg s.c. 注射后,AUC和t 1/2 β分别为0.66: 1.2 μg ×h/mL和3.5: 4.5小时。化合物(Ⅲ)(2.50g,4.6mmo1)溶于60ml饱和氨的甲醇溶液(0℃饱和),在100℃搅拌5h。蒸发至干,剩余物经硅胶柱层析,用氯仿-甲醇(8:2,体积比)洗脱。再乙醇结晶,得0.87g克拉屈滨,收率71%,熔点220℃(软化)。
安全信息
危险品标志 | T |
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危险类别码 | 36/37/38-23/24/25 |
安全说明 | 26-37/39-45-36-22 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | AU7357560 |
海关编码 | 29349990 |
毒害物质数据 | 4291-63-8(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 intraperitoneal in mouse: 150mg/kg |
提供商 | 语言 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13599 | Cladribine | 5 mg | 233元 | |
2024/08/19 | HY-13599 | 克拉屈滨 Cladribine | 4291-63-8 | 10mg | 350元 |