PD-166866
| 中文名称 | PD-166866 |
|---|---|
| 中文同义词 | FGFR1酪氨酸激酶抑制剂(PD-166866);化合物PD166866;1-(2-氨基-6-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基)-3-(叔丁基)脲;PD-166866,FGFR酪氨酸激酶抑制剂 |
| 英文名称 | PD 166866 |
| 英文同义词 | PD 166866;N-[2-AMino-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]-N'-(1,1-diMethylethyl);1-(2-aMino-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl)-3-(tert-butyl)urea;tert-butyl (2-amino-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)carbamate;FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor;CS-2496;FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor - CAS 192705-79-6 - Calbiochem;PD-166866;PD 166866 |
| CAS号 | 192705-79-6 |
| 分子式 | C20H24N6O3 |
| 分子量 | 396.44 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 合成;细胞生物学试剂;API;Amines;Aromatics;Bases & Related Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 192705-79-6.mol |
| 结构式 |  |
PD-166866 性质
| 熔点 | 291-293°C |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥10mg/mL |
| 形态 | 类白色固体 |
| 颜色 | 灰白色至浅棕褐色 |
PD-166866是一种合成类小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。
| Target | Value |
|
FGFR1
(Cell-free assay) | 52.4 nM |
PS166866可造成线粒体缺陷和氧化应激反应。PD 166866抑制人源全长FGFR-1酪氨酸激酶，IC50为52.4 ± 0.1 nM，但在浓度高达50 μM时，对c-Src、PDGFR-β、EGFR或胰岛素受体酪氨酸激酶、MPAK、PKC和CDK4没有作用。PD166866在表达内源性FGFR-1的NIH 3T3细胞和过表达人源FGFR-1酪氨酸激酶的L6细胞中，是bFGF介导的受体自我磷酸化的有效抑制剂。在血管平滑肌细胞、A432或NIHIR细胞中，PD166866对其中的PDGF、EGF或胰岛素刺激的受体自我磷酸化没有抑制作用，说明其对FGFR-1的高选择性。除此之外，PD166866还能抑制培养的人体胎盘动脉片段的微血管生长（血管生成）。在L6细胞中，抑制42-和44-kDa的MAPK，IC50分别为7.9 nM和4.3 nM。PD166866能通过抑制Akt/mTOR信号通路抑制自噬反应。
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-101296 | PD-166866 | 1 mg | 266元 | |
| 2024/04/30 | HY-101296 | PD-166866 PD-166866 | 192705-79-6 | 5mg | 650元 |