SAR 405838
| 中文名称 | SAR 405838 |
|---|---|
| 中文同义词 | (2'S,3'R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-2'-(2,2-dimethyl-propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-spiro [indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylic acid (trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-amide CAS号：1303607-60-4;MDM2抑制剂(SAR405838);化合物MI773;抑制剂(SAR405838) |
| 英文名称 | SAR405838 (MI-773) |
| 英文同义词 | SAR405838 (MI-773);(2'S,3R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxo-spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide;MI-773 (SAR405838);SAR405838;SAR405838, MI-77301;MI 77301;SAR405838;SAR-405838;SAR 405838;MI-77301 (SAR405838) |
| CAS号 | 1303607-60-4 |
| 分子式 | C29H34Cl2FN3O3 |
| 分子量 | 562.5 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1303607-60-4.mol |
| 结构式 |  |
SAR 405838 性质
| 沸点 | 732.1±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥17.2 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 12.03±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系，IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性。MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。
| Target | Value |
| p53 | |
|
MDM2
(Cell-free assay) | 0.88 nM(Ki) |
MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53
在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-18986 | SAR405838 | 1 mg | 681元 | |
| 2024/04/30 | HY-18986 | SAR 405838 SAR405838 | 1303607-60-4 | 5mg | 1500元 |