AZD3839
中文名称 | AZD3839 |
---|---|
中文同义词 | AZD3839富马酸盐;BACE1INHIBITOR抑制剂(AZD3839 FREE BASE);(S)-1-(2-(二氟甲基)吡啶-4-基)-4-氟-1-(3-(嘧啶-5-基)苯基)-1H-异吲哚-3-胺;化合物AZD3839;AZD3839,生物利用型BACE-1抑制剂 |
英文名称 | (S)-1-(2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1H-isoindol-3-amine |
英文同义词 | (S)-1-(2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1H-isoindol-3-amine;(S)-AZD3839;(S)-1-(2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1H-isoindol-3-amine AZD3839;AZD3839 (free base);AZD3839 fuMarate;CS-2630;AZD3839;AZD-3839;AZD 3839;1H-Isoindol-3-amine, 1-[2-(difluoromethyl)-4-pyridinyl]-4-fluoro-1-[3-(5-pyrimidinyl)phenyl]-, (1S)- |
CAS号 | 1227163-84-9 |
分子式 | C24H16F3N5 |
分子量 | 431.41 |
EINECS号 | 682-619-1 |
相关类别 | 细胞生物学试剂;抑制剂 |
Mol文件 | 1227163-84-9.mol |
结构式 | ![]() |
AZD3839 性质
沸点 | 596.3±60.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:125 mg/mL(289.75 mM;需要超声波) |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 2.56±0.40(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂,Ki为26.1 nM,比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1。
Target | Value |
BACE1
(Cell-free assay) | 26.1 nM(Ki) |
在SH-SY5Y细胞中,AZD3839有效降低了Aβ40水平,IC50为4.8 nM,并减少了sAPPβ的形成,IC50为16.7 nM。AZD3839也会减少C57BL/6小鼠初级皮层神经元,N2A细胞,和Dunkin-Hartley豚鼠初级皮层神经元分泌的Aβ40水平,IC50值分别为50.9,32.2,和24.8 nM 。 在体外,AZD3839也会引起BACE1抑制,细胞试验中IC50值为16.7 nM。
在C57BL/6小鼠中,AZD3839 (69 mg/kg, p.o.)引起剂量和时间依赖性血浆和大脑Aβ减少。在豚鼠和非灵长类动物中,AZD3839也会抑制Aβ产生。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-13438 | AZD3839 AZD3839 free base | 1227163-84-9 | 5mg | 1300元 |
2024/08/19 | HY-13438 | AZD3839 AZD3839 free base | 1227163-84-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1430元 |