AZD2858
| 中文名称 | AZD2858 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-N-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺;3-氨基-6-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)磺酰基]苯基]-N-3-吡啶基-吡嗪甲酰胺;3-氨基-6-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基)苯基)-N-(吡啶-3-基)吡嗪-2-甲酰胺;AZD2858,GSK-3抑制剂;化合物AZD2858,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | AZD-2858 |
| 英文同义词 | AZD 2858;AZD2858;AZD-2858;3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide;2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-;3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide AZD2858;3-Amino-6-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide;3-Amino-6-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl}-N-(3-pyridinyl)-2-pyrazinecarboxamide |
| CAS号 | 486424-20-8 |
| 分子式 | C21H23N7O3S |
| 分子量 | 453.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K |
| Mol文件 | 486424-20-8.mol |
| 结构式 |  |
AZD2858 性质
| 密度 | 1.408±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20° C |
| 溶解度 | DMSO:8.0(最大浓度 mg/mL);17.64(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.17±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 绿色至卡其色 |
AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂，IC50为68 nM，激活Wnt信号通路，增强大鼠的骨质。AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂，IC50 是68 nM，抑制tau 396位点的磷酸化，激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中，AZD2858引起β-catenin稳定，激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。与对照组相比，大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加，治疗两周后，在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ，三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ，三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快，有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。 大鼠用AZD2858处理28天后，使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后，骨形成标志P1NP增加，溶蚀标志物TRAcP-5b降低，这表明骨合成代谢增加，溶蚀作用减弱。AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂，IC50为68 nM，激活Wnt信号通路，增强大鼠的骨质。
| Target | Value |
| GSK-3 | 68 nM |
AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂，IC50 是68 nM，抑制tau 396位点的磷酸化，激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中，AZD2858引起β-catenin稳定，激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。
与对照组相比，大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加，治疗两周后，在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ，三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ，三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快，有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。 大鼠用AZD2858处理28天后，使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后，骨形成标志P1NP增加，溶蚀标志物TRAcP-5b降低，这表明骨合成代谢增加，溶蚀作用减弱。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-15761 | AZD2858 | 486424-20-8 | 1 mg | 316元 |
| 2025/02/08 | HY-15761 | AZD2858 | 486424-20-8 | 5 mg | 697元 |