AZD5153结晶体(API形式)
中文名称 | AZD5153结晶体(API形式) |
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中文同义词 | AZD5153结晶体(API形式);化合物AZD5153 6-HYDROXY-2-NAPHTHOIC ACID;BET/BRD4溴结构域抑制剂(AZD5153 6-HYDROXY-2-NAPHTHOIC ACID);AZD51536-羟基-2-萘甲酸;(R)-4-(2-(4-(1-(3-甲氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-B]哒嗪-6-基)哌啶-4-基)苯氧基)乙基)-1,3-二甲基哌嗪-2-酮 6-羟基-2-萘甲酸盐;萘甲酸杂质86 |
英文名称 | AZD5153 |
英文同义词 | AZD5153;AZD5153 (6-Hydroxy-2-naphthoic acid);AZD5153 (API form);1869912-39-9 FREE BASE;AZD5153 (API form)(1869912-39-9 free base);AZD515;AZD 5153 6-HYDROXY-2-NAPHTHOIC ACID; AZD-5153 6-HYDROXY-2-NAPHTHOIC ACID;AZD-5153 HNT salt |
CAS号 | 1869912-40-2 |
分子式 | C36H41N7O6 |
分子量 | 667.77 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞生物学试剂 |
Mol文件 | 1869912-40-2.mol |
结构式 | ![]() |
AZD5153结晶体(API形式) 性质
储存条件 | Store at -20°C |
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溶解度 | DMSO:67.0(最大浓度 mg/mL);200.67(最大浓度 mM) 乙醇:27.0(最大浓度 mg/mL);40.43(最大浓度 mM) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至米白色 |
AZD-5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。AZD-5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2,作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。
Target | Value |
FL-BRD4
(Cell-based assay) | 5 nM |
不像其他的单价抑制剂,AZD5153能同时与BRD4的两个溴区结合。AZD5153显著地影响MYC、E2F和mTOR的转录程序。而其对mTOR信号通路的调节与细胞系对AZD5153的敏感性有关。在U2OS细胞中,AZD5153有效地破坏BRD4 foci,IC50=1.7 nM。AZD5153在所检测的各个细胞系中有效地下调MYC蛋白水平(不论其对AZD5153的敏感性)。AML、MM和DLBCL细胞系对AZD5153高度敏感。
AZD5153在体内多种移植瘤模型中(如急性髓性白血病、多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤),可导致肿瘤生长停滞或消退。在AML移植瘤和人类全血中,AZD5153可调节MYC和HEXIM1。携带MV-4-11移植瘤的小鼠口服AZD5153后,在给药后2、4、8小时监测其药效活性(瘤内c-Myc水平)发现,给药后8小时后化合物浓度在血浆中游离浓度<0.2 μM,c-Myc表达大幅度下降。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-100653A | AZD5153结晶体(API形式) AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid | 1869912-40-2 | 5mg | 1200元 |
2024/04/30 | S8344 | AZD5153结晶体(API形式) AZD-5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid | 1869912-40-2 | 5mg | 1204.71元 |