8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称 | 8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 |
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中文同义词 | 8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺;PI3K抑制剂(AZD8186);(R)-8-(1-((3,5-二氟苯基)氨基)乙基)-N,N-二甲基-2-吗啉-4-氧代-4H-苯并吡喃-6-甲酰胺 |
英文名称 | AZD8186 |
英文同义词 | AZD8186;AZD 8186, >=98%;(R)-8-(1-(3,5-difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide;8-[(1R)-1-[(3,5-Difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-carboxamide;AZD8186;AZD-8186;AZD 8186;CS-1576;8-(1-((3,5-difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide;AZD-8186;AZD 8186 |
CAS号 | 1627494-13-6 |
分子式 | C24H25F2N3O4 |
分子量 | 457.47 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;细胞生物学试剂 |
Mol文件 | 1627494-13-6.mol |
结构式 | ![]() |
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 性质
熔点 | 226-227°C |
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沸点 | 645.2±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.351±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | DMSO(微溶)、乙醇(微溶)、甲醇(微溶) |
酸度系数(pKa) | 2.56±0.50(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。
Target | Value |
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 4 nM |
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 12 nM |
PI3Kα
(Cell-free assay) | 35 nM |
对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中,AZD8186有效抑制p-Akt,IC50分别为3 nM和4 nM。 AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性,GI50 <1 μM。
负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中,AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平,并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时,AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468,以及前列腺模型HID28中,AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。 AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化,该作用在治疗停止后依然持续。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-12330 | AZD8186 | 1 mg | 500元 | |
2024/08/19 | HY-12330 | 8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 AZD8186 | 1627494-13-6 | 5mg | 1100元 |