1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪

1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪

中文名称1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪
中文同义词1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪;阿哆嗪;化合物 T10249
英文名称adoprazine
英文同义词adoprazine;1-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)-4-[[5-(4-fluorophenyl)-3-pyridinyl]methyl]piperazine;Unii-7snb18Q89d;SLV 313;SLV313;Adoprazine (SLV313);SLV 313;SLV313;SLV-313;Piperazine, 1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)-4-[[5-(4-fluorophenyl)-3-pyridinyl]methyl]-
CAS号222551-17-9
分子式C24H24FN3O2
分子量405.46
EINECS号
相关类别G蛋白偶联受体&G蛋白
Mol文件222551-17-9.mol
结构式1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪 结构式

1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪 性质

沸点565.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.256
储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO:50 mg/mL(123.32 mM;需要超声波)H2O:< 0.1 mg/mL(不溶)
形态粉末
酸度系数(pKa)6.07±0.10(Predicted)
颜色浅黄至黄色

1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪 用途与合成方法

Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂,其在 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine (SLV313) 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂,在 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3,在 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine (SLV313) 具有非典型抗精神病的特征。

5-HT 1A Receptor

9 (pEC 50 )

D 2 Receptor

9.3 (pA2)

D 3 Receptor

8.9 (pA2)

D 4 Receptor

8.0 (pKi)

5-HT 7 Receptor

7.2 (pKi)

5-HT 1A Receptor

9.1 (pKi)

D 2 Receptor

8.4 (pKi)

D 3 Receptor

8.4 (pKi)

Adoprazine (SLV313) has high affinity at human recombinant D 2 , D 3 , D 4 , 5-HT 2B , and 5-HT 1A receptors, with pK i s of 8.4, 8.4, 8.0, 7.9 and 9.1, respectively. Adoprazine (SLV313) acts as a high potency dopamine D 2 receptor antagonist and an efficacious serotonin 5-HT 1A receptor agonist, with E max value (% effect of 10 μM 5-HT) of 73 and pK B value of 8.5 .

Adoprazine (SLV313) (0.1-10 mg/kg; p.o.; single) is sufficient to reduce extracellular 5-HT and increase dopamine levels in the nucleus accumbens in a dose- and time-dependent manner.

Animal Model: Male Wistar rats (275-350 g)
Dosage: 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration: p.o.; single
Result: Led to a dose- and time-dependent increase in extracellular levels of DA, DOPAC, and HVA. In contrast, led to a reduction in 5-HT levels and no change in 5-HIAA levels.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-147821-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪
Adoprazine
222551-17-95mg1400元
2024/08/19HY-147821-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪
Adoprazine
222551-17-910mM * 1mLin DMSO1540元

1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪 上下游产品信息

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