贝那普利
| 中文名称 | 贝那普利 |
|---|---|
| 中文同义词 | 氢化可的松琥珀酸氢酯;苯那普利;(3s)-3-{[((1s)-1-乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基}-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮卓-1-乙酸;贝那普利;[S-(R^<*>^,R^<*>^)]-3-[[1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基]-2,3,4,5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸;2-((S)-3-(((S)-1-乙氧基-1-氧代-4-苯基丁烷-2-基)氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[B]氮杂卓-1-基)乙酸;贝那普利游离碱;贝那普利检测标准品 |
| 英文名称 | Benazepril |
| 英文同义词 | 2-[(4s)-4-[[(1s)-1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]-5-oxo-6-azabicyclo[5.4.0]undeca-7,9,11-trien-6-yl]acetic acid;genazepril;BENAZEPRIL HCL, RELATED COMPOUND B(3S)-3-[[(1R)-1-(ETHOXYCARBONYL)-3-PHENYLPROPYL]AMINO]-2,3,4,5-TETRAHYDRO-2-OXO-1H-1-BENAZAPINE-1-ACETIC ACID, MONOHYDROCHLORIDE USP STANDARD;BENAZEPRIL HCL, MM(CRM STANDARD);BENAZEPRIL HCL, USP STANDARD;BENAZEPRIL HCL USP(CRM STANDARD);BENAZEPRIL MM;BENAZEPRIL MM(CRM STANDARD) |
| CAS号 | 86541-75-5 |
| 分子式 | C24H28N2O5 |
| 分子量 | 424.49 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 心血管血液系统原料药;抗高血压药;心脑血管药物;药物;降糖降压产品;Active Pharmaceutical Ingredients;Antihypertensive;API;医药原料药;标准品;调节剂;芳烃;精细化工;原料药 |
| Mol文件 | 86541-75-5.mol |
| 结构式 |  |
贝那普利 性质
| 熔点 | 148-149° |
|---|---|
| 比旋光度 | D -159° (c = 1.2 in ethanol) |
| 沸点 | 691.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) | 3.73±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| BCS Class | 1 |
| CAS 数据库 | 86541-75-5(CAS DataBase Reference) |
贝那普利于1991年在美国获准使用，目前主要单独使用或与其他抗高血压药物合用治疗高血压。贝那普利（商品名：洛汀新(Lotensin)）片剂有5、10、20和40 mg四种规格，有多种仿制药。成人起始剂量为10 mg，每日一次，之后可根据血压反应和耐药性逐渐调整剂量。每日最大剂量为40 mg，每日一至两次，长期服用。1. 高血压：可单独使用或与噻嗪类利尿剂合用。使用盐酸贝那普利，必须注意另一血管紧张素转换酶抑制剂（即卡托普利）可引起粒性白细胞减少，特别是肾功能障碍或胶原血管疾病的病人。
2. 充血性心力衰竭。作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人（NYHA分级II-IV）的辅助治疗。
盐酸贝那普利(Benazepril Hydrochloride)：C24H28N2O5?HCl。[86541-74-4]。从 3-戊酮-甲醇(10：1)结晶，熔点188-190℃。[α]D-141.0°(C=0.9，乙醇)。
贝那普利拉(Bemzeprilat，(CGS-14831)：C22H24N2O5。[86541-78-8]。为贝那普利的二酸。熔点270~272℃。[α]D-200.5°(C=1，3%氢氧化铵水溶液)。
化合物(V)可以先在辛可尼丁(cinchonidine)存在下，氢化还原得到化合物(Ⅵ)，收率约95%，光学选择性为70%。用对硝基苯磺酰氯酰化，得活性的磺酸酯(Ⅶ)。(Ⅶ)和化合物(Ⅳ)和叔丁酯在N-甲基吗啉中反应，即得贝那普利。
2. 充血性心力衰竭。作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人（NYHA分级II-IV）的辅助治疗。
贝那普利常见副作用包括头晕、疲劳、头痛、咳嗽、肠胃不适和皮疹。
Benazepril被用来治疗高血压、充血性心力衰竭和慢性肾衰竭。化学性质
熔点148-149℃。[α]D-159°(C=1.2，乙醇)。盐酸贝那普利(Benazepril Hydrochloride)：C24H28N2O5?HCl。[86541-74-4]。从 3-戊酮-甲醇(10：1)结晶，熔点188-190℃。[α]D-141.0°(C=0.9，乙醇)。
贝那普利拉(Bemzeprilat，(CGS-14831)：C22H24N2O5。[86541-78-8]。为贝那普利的二酸。熔点270~272℃。[α]D-200.5°(C=1，3%氢氧化铵水溶液)。
用途
前体药物，吸收迅速，主要在肝脏中转换为有活性的代谢物贝那普利拉而发挥抑制血管紧张素作用。用于高血压。生产方法
化合物(I)环合得到化合物(Ⅱ)，和溴乙酸苄酯作用得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)氢解得化合物(Ⅳ)，再和化合物(V)进行还原氨化，得贝那普利。化合物(V)可以先在辛可尼丁(cinchonidine)存在下，氢化还原得到化合物(Ⅵ)，收率约95%，光学选择性为70%。用对硝基苯磺酰氯酰化，得活性的磺酸酯(Ⅶ)。(Ⅶ)和化合物(Ⅳ)和叔丁酯在N-甲基吗啉中反应，即得贝那普利。