醋酸泼尼松
中文名称 | 醋酸泼尼松 |
---|---|
中文同义词 | 17a,21-二羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮 21-醋酸酯;醋酸泼尼松;乙酸去氢可的松;乙酸去氢肾上腺皮质激素;乙酸脱氢可的松;17Α,21-二羟基-Δ1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮-21-醋酸酯,17Α,21-DIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,11,20-TRIONE-21-ACETATE;醋酸泼尼松,PREDNISONEACETATE;醋酸去氢皮质素 |
英文名称 | Prednisone 21-acetate |
英文同义词 | 17 ALPHA,21-DIHYDROXYPREGNA-1,4-DIENE-3,11,20-TRIONE-21-ACETATE;1-DEHYDROCORTISONE ACETATE;1,4-PREGNADIEN-17,21-DIOL-3,11,20-TRIONE 21-ACETATE;1,4-PREGNADIEN-17ALPHA,21-DIOL-3,11,20-TRIONE 21-ACETATE;[2-[(8s,9s,10s,13s,14s,17r)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-3,11-dioxo-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxo-ethyl] acetate;Dehydrocortisone acetate;prednisone 21-acetate;PREDNISONE ACETATE |
CAS号 | 125-10-0 |
分子式 | C23H28O6 |
分子量 | 400.46 |
EINECS号 | 204-726-0 |
相关类别 | 激素;生化试剂;生物化学品;甾体激素 (激素,糖皮激素);激素类科研原料药;化学原药;甾体激素类;中间体;甾体类;原料;医药原料药;皮肤外用原料;医药原料;皮肤类甾体激素;农业原料;医用原料;药用原料;医用原料;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;化合物;抗过敏药;甾体激素原料;原料药;解热镇痛抗炎药;医药原料;医药原料药 科研原料;药物杂质及中间体;标准品 -中药标准品;中药对照品;激素调节类;仅供出口;科研原料;化学试剂;进口原料;甾体类原料-糖皮质激素 |
Mol文件 | 125-10-0.mol |
结构式 | ![]() |
醋酸泼尼松 性质
熔点 | 240-242°C (dec.) |
---|---|
比旋光度 | D25 +186° (dioxane) |
沸点 | 582.0±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于氯仿(少量)、二恶烷(少量)、DMSO(少量)、甲醇(少量) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 12.31±0.60(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
水溶解性 | 23mg/L(25 ºC) |
CAS 数据库 | 125-10-0(CAS DataBase Reference) |
醋酸泼尼松英文名为Prednisone,属于肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素类药,醋酸泼尼松是一些内分泌失调以及免疫性疾病的首选药物,如原发免疫性血小板减少症(immune thrombocytopenia,ITP)。与其他糖皮质激素药物一样,醋酸泼尼松片也功效颇多,能够治疗各种严重细菌感染、严重支气管哮喘、湿疹、过敏性疾病、红斑狼疮、风湿病、类风湿性关节炎、肾病综合征、急性淋巴性白血病等疾病。
![醋酸泼尼松片](https://www.chemicalbook.com/NewsImg/2021-01-21/202112111555040811.jpg)
醋酸泼尼松片,适应症为主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病,属较常见的激素类白癜风治疗药物。1934年,美国化学家爱德华·卡尔文·肯德尔(Edward Calvin Kendall)首次从肾上腺皮质(即肾上腺外层的内分泌腺组织)中分离出皮质激素纯结晶。只是,在那时候,这种神秘结晶对人类没有太大的价值,但肯德尔并未就此放弃,因为他有一双钛合金闪亮眼,能够窥探出胜利的曙光。
1945年,德国梅尔克公司基于肯德尔的合成方法,对上述的神秘结晶进行改进,最终合成第一代糖皮质激素药:可的松。
不久后,美国医生菲利普斯·亨奇(Philips Hench)发现可的松能够有效治疗风湿性关节炎。美国默克制药公司(Merck)得知这一发现后,敏锐地嗅到商机,认定此药必火,然后呢,资本涌入了,可的松大规模生产了。
可的松的问世,标志着人类开启了肾上腺皮质激素类药物的时代,肯德尔也因此被称为“可的松之父”。
之后的几十年,科学家在激素类药物的道路上越战越勇,先后合成出地塞米松、泼尼松等十多种糖皮质激素类药物。
1982年,美国派德药厂(Parke-Davis,目前是辉瑞的一家子公司)生产的醋酸泼尼松片首次获批上市。
20世纪末,国产醋酸泼尼松片获批上市。醋酸泼尼松口服后由胃肠道迅速吸收,1~2小时作用达高峰,约可持续一天半。血浆半衰期约3.5小时,血浆蛋白结合率高。经肝脏代谢,主要自尿排泄,其中药物原形约占20%。醋酸泼尼松是肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。作用机制为: 抗炎作用:醋酸泼尼松可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。1. 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。
2. 适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,重症多肌炎,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤。
3. 适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。口服一次5~10mg(1~2片),一日10~60mg(2~12片)。
1. 对于系统性红斑狼疮、肾病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病,可给每日40~60mg(8~12片),病情稳定后逐渐减量。
2. 对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病,可给泼尼松每日20~40mg(4~8片),症状减轻后减量,每隔1~2日减少5mg(1片)。
3. 防止器官移植排异反应,一般在术前1~2天开始每日口服100mg(20片),术后一周改为每日60mg(12片),以后逐渐减量。
4. 治疗急性白血病、恶性肿瘤,每日口服60~80mg(12~16片),症状缓解后减量。本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。1、本品需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松才能有效,故严重肝功能不良者不宜使用,其余同氢化可的松。
2、醋酸泼尼松与降糖药、抗癫痫药、噻嗪类利尿药、水杨酸盐、抗凝血药、强心甙等合用须考虑相互作用,应适当调整剂量。
3、泼尼松对肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用,特殊情况下权衡利弊,注意病情恶化的可能。
4、因为醋酸泼尼松长期大量服用可引起柯兴氏征,诱发神经精神症状以及消化系统溃疡、骨质疏松、生长发育受抑制、并发和加重感染,因此不建议长期服用,因逐步减量直至停药。
![醋酸泼尼松片](https://www.chemicalbook.com/NewsImg/2021-01-21/202112111555040811.jpg)
醋酸泼尼松片,适应症为主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病,属较常见的激素类白癜风治疗药物。1934年,美国化学家爱德华·卡尔文·肯德尔(Edward Calvin Kendall)首次从肾上腺皮质(即肾上腺外层的内分泌腺组织)中分离出皮质激素纯结晶。只是,在那时候,这种神秘结晶对人类没有太大的价值,但肯德尔并未就此放弃,因为他有一双钛合金闪亮眼,能够窥探出胜利的曙光。
1945年,德国梅尔克公司基于肯德尔的合成方法,对上述的神秘结晶进行改进,最终合成第一代糖皮质激素药:可的松。
不久后,美国医生菲利普斯·亨奇(Philips Hench)发现可的松能够有效治疗风湿性关节炎。美国默克制药公司(Merck)得知这一发现后,敏锐地嗅到商机,认定此药必火,然后呢,资本涌入了,可的松大规模生产了。
可的松的问世,标志着人类开启了肾上腺皮质激素类药物的时代,肯德尔也因此被称为“可的松之父”。
之后的几十年,科学家在激素类药物的道路上越战越勇,先后合成出地塞米松、泼尼松等十多种糖皮质激素类药物。
1982年,美国派德药厂(Parke-Davis,目前是辉瑞的一家子公司)生产的醋酸泼尼松片首次获批上市。
20世纪末,国产醋酸泼尼松片获批上市。醋酸泼尼松口服后由胃肠道迅速吸收,1~2小时作用达高峰,约可持续一天半。血浆半衰期约3.5小时,血浆蛋白结合率高。经肝脏代谢,主要自尿排泄,其中药物原形约占20%。醋酸泼尼松是肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。作用机制为: 抗炎作用:醋酸泼尼松可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。1. 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。
2. 适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,重症多肌炎,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤。
3. 适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。口服一次5~10mg(1~2片),一日10~60mg(2~12片)。
1. 对于系统性红斑狼疮、肾病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病,可给每日40~60mg(8~12片),病情稳定后逐渐减量。
2. 对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病,可给泼尼松每日20~40mg(4~8片),症状减轻后减量,每隔1~2日减少5mg(1片)。
3. 防止器官移植排异反应,一般在术前1~2天开始每日口服100mg(20片),术后一周改为每日60mg(12片),以后逐渐减量。
4. 治疗急性白血病、恶性肿瘤,每日口服60~80mg(12~16片),症状缓解后减量。本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。1、本品需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松才能有效,故严重肝功能不良者不宜使用,其余同氢化可的松。
2、醋酸泼尼松与降糖药、抗癫痫药、噻嗪类利尿药、水杨酸盐、抗凝血药、强心甙等合用须考虑相互作用,应适当调整剂量。
3、泼尼松对肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用,特殊情况下权衡利弊,注意病情恶化的可能。
4、因为醋酸泼尼松长期大量服用可引起柯兴氏征,诱发神经精神症状以及消化系统溃疡、骨质疏松、生长发育受抑制、并发和加重感染,因此不建议长期服用,因逐步减量直至停药。
化学性质
白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。不溶于水,微溶于乙醇、丙酮和乙酸乙酯,易溶于氯仿(1:6)。比旋光度[α]25D+186°(二噁烷);无水乙醇溶液在238nm波长处有最大吸收。用途
生化研究,肾上腺皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏等作用。用途
为肾上腺皮质激素类药生产方法
醋酸可的松经二氧化硒脱氢而得。