LINIFANIB (VEGFR抑制剂)
中文名称 | LINIFANIB (VEGFR抑制剂) |
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中文同义词 | LINIFANIB (VEGFR抑制剂) |
英文名称 | LINIFANIB (VEGFR inhibitor) |
英文同义词 | |
CAS号 | |
分子式 | |
分子量 | 0 |
EINECS号 | |
相关类别 | 其它类别抑制剂激活剂;试剂;抑制剂激活剂等;Angiogenesis |
Mol文件 | Mol File |
结构式 |
LINIFANIB (VEGFR抑制剂) 性质
Linifanib(VEGFR抑制剂)是一种多靶点VEGF和PDGFR受体家族的抑制剂,抑制KDR,Flt-1,PDGFRβ和FLT3的IC50值分别为3,4,66,4 nM。在体内实验中对于VEGF和PDGF受体家族的成员,Linifanib显示IC 50值为4nM(KDR)至190nM(FLT4)。Linifanib对TIE2和RET的作用较小,但对其他非相关酪氨酸激酶(如类固醇受体辅激活因子和表皮生长因子受体)的活性较低(IC 50>10μM)。在工程化表达人KDR的3T3鼠成纤维细胞中,Linifanib抑制VEGF诱导的KDR的磷酸化,IC 50为4 nM。当HUAEC用作靶细胞时,Linifanib可观察到抑制受体自身磷酸化的类似效力。用于Linifanib诱导肝癌细胞保护性自噬及机制研究:
在肝癌细胞保护性自噬及机制研究中Linifanib(ABT-869)是一种多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,主要选择性的作用于VEGFR和PDGFR家族。linifanib在临床前研究和II期临床试验中对肝癌表现出显著的抗肿瘤作用。