亚叶酸

亚叶酸

中文名称亚叶酸
中文同义词5-甲醯-5,6,7,8-四氫葉酸;菊白葉酸;亚叶酸;5-甲酰-5,6,7,8-四氢叶酸;5-甲酰四氢叶酸;亚叶酸(5-甲酰基四氢叶酸)检测标准品
英文名称Folinic acid
英文同义词5-formyl-5,6,7,8-tetrahydropteroyl-l-glutamicacid;leucoverin;5-formyl-5,6,7,8-tetrahydrofolate;N5-formyl-5,6,7,8-tetrahydrofolate;N5-formyl-tetrahydrofolate;2-[4-[(2-amino-5-formyl-4-oxo-1,6,7,8-tetrahydropteridin-6-yl)methylamino]benzoyl]aminopentanedioic acid;(6R,S)-5-Formyltetrahydrofolate;5-Formyl-5,6,7,8-tetrahydrofolic acid
CAS号58-05-9
分子式C20H23N7O7
分子量473.44
EINECS号200-361-6
相关类别医药中间体;原料药;植物提取;化学试剂;Pharmaceutical Raw Materials
Mol文件58-05-9.mol
结构式亚叶酸 结构式

亚叶酸 性质

熔点245°C (rough estimate)
沸点573.92°C (rough estimate)
比旋光度D20 +14.26° (c = 3.42 as anhydr Ca salt)
密度1.4485 (rough estimate)
折射率1.6800 (estimate)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度DMSO:172.5(最大浓度 mg/mL);364.35(最大浓度 mM)
酸度系数(pKa)3.1, 4.8, 10.4(at 25℃)
形态固体
颜色淡黄色至浅黄色
水溶解性>1350g/L(25 ºC)
稳定性吸湿性
CAS 数据库58-05-9(CAS DataBase Reference)

亚叶酸 用途与合成方法

亚叶酸(Leucovorin),化学名N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰-L-谷氨酸,目前已被广泛应用于癌症的联合化疗。
亚叶酸通过叶酸盐的摄取吸收途径进入人体。一旦进入细胞它便迅速代谢为5-亚甲基四氢叶酸酯。5-亚甲基四氢叶酸酯是叶酸的活性形式,可以参与尿嘧啶转换为胸腺嘧啶的单碳转移反应。亚叶酸因此能够对抗叶酸拮抗剂引起的四氢叶酸酯形成受阻。

58-05-9

亚叶酸(亚叶酸钙)是还原型叶酸(folate)的一种特殊形式,给予CFD的儿童高剂量亚叶酸干预,可以改善他们的神经和发育异常。叶酸代谢异常与儿童自闭症发生有关。叶酸相关通路的基因多态性可能导致叶酸代谢异常。研究发现产前和受孕期间补充叶酸能够降低子代自闭症的发病风险。

左旋亚叶酸作为抗肿瘤的解毒剂和抗巨幼细胞贫血的辅助用药,其剂量是亚叶酸的1/2,左旋亚叶酸不需要被二氢叶酸还原酶还原即可参加利用叶酸盐作为一碳单位来源的反应,且左旋亚叶酸可以主动或被动地通过细胞膜;左旋亚叶酸基本作用和叶酸相同,但效果优于叶酸,同时左旋亚叶酸也具有刺激白细胞生长成熟的作用,能改善巨幼细胞性贫血。

Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。

Human Endogenous Metabolite

MTX alone induces a concentration-related increase in % micronucleated binucleated cells (MNBN) and % aberrant cells (Abs). There is a decrease in nuclear division index (NDI) with increase in MTX concentration. Similarly, the mitotic index (MI) also decreases in all concentrations of MTX tested. The addition of Folinic acid at 50 μg/ mL significantly reduces % MNBN (40-68%) and % Abs (36-77%). Inhibition is also seen at 5 μg/ mL Folinic acid (12 to 54% for MNBN and 20 to 61% for Abs) .

Folinic acid (7.0 mg/kg; intraperitoneal injection; every second day; for 3 weeks; Balb/c young growing male mice) treatment following methotrexate (MTX) administration appears to reverse this growth inhibition (Chronic administration of MTX induces suppression of skeletal growth in mice).

Animal Model: 24 Balb/c young growing male mice aged 3 weeks (11.88 ± 0.25 g)
Dosage: 7.0 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; every second day; for 3 weeks
Result: Following methotrexate (MTX) administration appears to reverse this growth inhibition.

安全信息

亚叶酸 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/11XW585901试剂Folinic acid
Folinic acid
25mg135元
2024/11/08HY-17556亚叶酸
Folinic acid
58-05-95mg600元

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