盐酸阿替卡因
| 中文名称 | 盐酸阿替卡因 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-甲基-3-[(正丙基丙氨酰)氨基]噻吩-2-甲酸盐酸盐甲基;盐酸阿替卡因(碱基);盐酸阿替卡因杂质;盐酸阿替卡因;4-甲基-3-(2-丙氨基丙酰基氨基)-2-噻吩羧酸甲酯盐酸盐;ARTICAINE API ((RS)-METHYL 4-METHYL-3-(2-PROPYLAMINOPROPANOYLAMINO)THIOPHENE-2-CARBOXYLATE)盐酸阿替卡因;盐酸阿替卡;阿替卡因杂质1812 |
| 英文名称 | Articaine hydrochloride |
| 英文同义词 | methyl 4-methyl-3-[[(1-oxo-2-(propylamino)propyl]amino]-2-thenoate monohydrochloride;CarticaineHCl;CARTICAINE HYDROCHLORIDE;Articaine hydrochloride;Methyl 4-methyl-3-(2-propylaminopropanoylamino)thiophene-2-carboxylate hydrochloride;Articaine Hydrochloride (125 mg);4-methyl-3-[2-(propylamino)propanoylamino]thiophene-2-carboxylic acid methyl ester hydrochloride;Methyl 4-methyl-3-[(N-propylalanyl)amino]-2-thiophenecarboxylate hydrochloride |
| CAS号 | 23964-57-0 |
| 分子式 | C13H20N2O3S.ClH |
| 分子量 | 320.839 |
| EINECS号 | 245-957-7 |
| 相关类别 | 原料药;局部麻醉系列;医药原料;麻醉用药;医药化工原料-医药原料药;local anesthetic;Pharmaceutical intermediate;research chemical;API;医药原料药-科研原料;医药原料药;医药、农药及染料中间体;医用原料;BDO;科研原料 |
| Mol文件 | 23964-57-0.mol |
| 结构式 |  |
盐酸阿替卡因 性质
| 熔点 | 177-178° |
|---|---|
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 在水中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChI | InChI=1S/C13H20N2O3S.ClH/c1-5-6-14-9(3)12(16)15-10-8(2)7-19-11(10)13(17)18-4;/h7,9,14H,5-6H2,1-4H3,(H,15,16);1H |
| InChIKey | GDWDBGSWGNEMGJ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(NC(=O)C(C)NCCC)C(C)=CSC=1C(=O)OC.Cl |
盐酸阿替卡因，是一种基于酰胺的短效局麻药，用于日常情况下的局部麻醉，如关节镜，手，食品手术和牙科。Articaine (Ultracaine) 是一种牙科局部麻醉剂，含有一个附加的酯基，该酯基可以被血液和组织中的酯酶代谢掉。
粘膜下层注射80 mg 4% Articaine 之后最大药物浓度出现在10 到 15 分钟之后。Articaine 的消除半衰期大约 20分钟。与其它局部麻药相比Articaine 更能够很好的在软组织和骨组织中扩散，上颌牙齿拔出后沟槽内Articaine 的浓度比体循环中高出100 倍。 四岁到13岁以内病人的Articaine: VAS (直观模拟标度尺)简单程序得分 (从 0 到 10 cm)为 0.5，复杂程序得分为1.1,相应的平均研究者得分分别为0.4和0.6。没有发现与Articaine相关的严重不良事件，仅有的与Articaine相关的不良情况为一位病人嘴唇意外损伤。 在健康成年志愿者中的实验显示注射4%Articaine可以产生64.5%的牙髓电测试成功率。与利多卡因相比，Articaine渗透可以使第一臼齿对最大刺激产生更多的没有反应。4% Articaine与肾上腺素在下颌颊侧渗透效果比2% 利多卡因与肾上腺素好。在随机双盲实验中 Articaine (4%)对下齿槽神经阻断成功率为24% 。健康志愿者实验显示Articaine产生牙髓麻醉的成功率范围为75%到 92%，开始起作用时间4.2到4.7分钟。对于Articaine应用, 有4%的肿胀报道，没有挫伤报道。98%的Articaine应用者发生嘴唇麻木。
Articaine对不可逆牙髓炎病人的治疗正处于4 期临床阶段。