替吡法尼
| 中文名称 | 替吡法尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | (R)-6-(氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮;替吡法尼;替比法尼;替匹法尼;提法法尼 |
| 英文名称 | Tipifarnib |
| 英文同义词 | TIPIFARNIB;TIPIFARNIB ZARNESTRA;(R)-6-(Amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)-4-(3-chlorophenyl)-1-methyl-2(1H)-quinolinone;Zarnestra;(R)-(+)-R 115777;6-[(R)-AMino(4-chlorophenyl)(1-Methyl-1H-iMidazol-5-yl)Methyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-Methyl-2(1H)-quinolinone;Tipifarnib(Zarnestra,NSC-702818, R-115777);IND 58359 |
| CAS号 | 192185-72-1 |
| 分子式 | C27H22Cl2N4O |
| 分子量 | 489.4 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;代谢;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;Inhibitors;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors;Inhibitor;Antineoplastic |
| Mol文件 | 192185-72-1.mol |
| 结构式 |  |
替吡法尼 性质
| 熔点 | 211-213°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 681.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 7.20±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D 17 to 24°, c = 1 in methanol |
Tipifarnib (R115777, IND 58359) 是一种有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。
| Target | Value |
|
FTase
() | 0.6 nM |
与DMSO处理的LGL T细胞相比，用5 μM Tipifarnib处理72小时，凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞，Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中，与DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外，Tipifarnib浓度低于10 nM时，选择性在克隆性骨髓增生异常综合征（MDS）造血作用中产生毒性，当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时，正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。 Tipifarnib和10 nM 4-OH-tamoxifen联用，在有E2存在时，使IC50值降低8倍，从400 nM降低到50 nM。
与单独使用E2处理的肿瘤相比，E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen 或 R115777相比，Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而，在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效, 可以导致肿瘤体积降低。安全信息
| 海关编码 | 2933790090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-10502 | 替吡法尼 Tipifarnib | 192185-72-1 | 2mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-10502 | 替吡法尼 Tipifarnib | 192185-72-1 | 5mg | 1200元 |