吡嘧司特
| 中文名称 | 吡嘧司特 |
|---|---|
| 中文同义词 | 吡嘧司特;哌罗司特;9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-Α]嘧啶-4-酮;化合物 PEMIROLAST;吡嘧司特杂质 |
| 英文名称 | PEMIROLAST |
| 英文同义词 | PEMIROLAST;Pemiroplastpotassium;9-Methyl-3-(1H-tetrazol-5-y1)-4H-pyrido[1，2-α]pyrimidin-4-one;Pemilaston;9-Methyl-3-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one;100299-08-9 (Potassium salt);4H-Pyrido(1,2-A)pyrimidin-4-one, 9-methyl-3-(1H-tetrazol-5-yl)-;Hsdb 7291 |
| CAS号 | 69372-19-6 |
| 分子式 | C10H8N6O |
| 分子量 | 228.21 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 呼吸系统用药;平喘药;药物;原料药 |
| Mol文件 | 69372-19-6.mol |
| 结构式 |  |
吡嘧司特 性质
| 熔点 | 310-311° (dec) |
|---|---|
| 沸点 | 454.8±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1?+-.0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 4.00±0.50(Predicted) |
| CAS 数据库 | 69372-19-6(CAS DataBase Reference) |
吡嘧司特能强效抑制细胞外钙内流和细胞内钙的释放，抑制磷酸二酯酶活性，升高细胞内cAMP水平，也能抑制花生四烯酸的释放和代谢。对抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯、前列腺素等的释放都有抑制作用，减轻被动皮肤过敏反应和实验性哮喘。临床用于预防或减轻支气管哮喘发作，不能迅速缓解急性哮喘发作。口服，每次10mg，每日2次，早、午或临睡前服用。
不良反应及注意事项：偶见头痛、胃不适、便秘、口干、皮疹、瘙痒等，也可见血小板计数增加，肝、肾功能损害等。哺乳妇女及幼儿慎用。
吡嘧司特钾(Pemirolast Potassium)：C10H7N6OK。[100299-08-9]。淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于水，难溶于甲醇或乙醇。几不溶于乙醚。熔点＞320℃。
不良反应及注意事项：偶见头痛、胃不适、便秘、口干、皮疹、瘙痒等，也可见血小板计数增加，肝、肾功能损害等。哺乳妇女及幼儿慎用。
化学性质
从二甲基甲酰胺结晶，熔点310-311℃(分解)。吡嘧司特钾(Pemirolast Potassium)：C10H7N6OK。[100299-08-9]。淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于水，难溶于甲醇或乙醇。几不溶于乙醚。熔点＞320℃。
用途
用于支气管哮喘。生产方法
2-氨基-3-甲基吡啶和叠氮钠、三氯化铝及3-乙氧基-2-氰基丙烯酸乙酯在四氢呋喃中回流，得到吡嘧司特。