吡嘧司特
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- CAS号:
- 69372-19-6
- 英文名:
- PEMIROLAST
- 英文别名:
- Hsdb 7291;Pemilaston;PEMIROLAST;Pemirolastum;Unii-2C09nv773m;Pemirolast [inn];Pemiroplastpotassium;PEMIROLAST USP/EP/BP;Pemirolastum [inn-latin];100299-08-9 (Potassium salt)
- 中文名:
- 吡嘧司特
- 中文别名:
- 哌罗司特;吡嘧司特;吡嘧司特杂质;化合物 PEMIROLAST;9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-Α]嘧啶-4-酮
- CBNumber:
- CB6140326
- 分子式:
- C10H8N6O
- 分子量:
- 228.21
- MOL File:
- 69372-19-6.mol
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吡嘧司特性质、用途与生产工艺
吡嘧司特能强效抑制细胞外钙内流和细胞内钙的释放,抑制磷酸二酯酶活性,升高细胞内cAMP水平,也能抑制花生四烯酸的释放和代谢。对抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯、前列腺素等的释放都有抑制作用,减轻被动皮肤过敏反应和实验性哮喘。临床用于预防或减轻支气管哮喘发作,不能迅速缓解急性哮喘发作。口服,每次10mg,每日2次,早、午或临睡前服用。
不良反应及注意事项:偶见头痛、胃不适、便秘、口干、皮疹、瘙痒等,也可见血小板计数增加,肝、肾功能损害等。哺乳妇女及幼儿慎用。
化学性质
从二甲基甲酰胺结晶,熔点310-311℃(分解)。
吡嘧司特钾(Pemirolast Potassium):C10H7N6OK。[100299-08-9]。淡黄色结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于水,难溶于甲醇或乙醇。几不溶于乙醚。熔点>320℃。
用途
用于支气管哮喘。
生产方法
2-氨基-3-甲基吡啶和叠氮钠、三氯化铝及3-乙氧基-2-氰基丙烯酸乙酯在四氢呋喃中回流,得到吡嘧司特。
吡嘧司特
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