尼妥必敏
| 中文名称 | 尼妥必敏 |
|---|---|
| 中文同义词 | 尼妥必敏;奈托比胺 |
| 英文名称 | NETOBIMIN |
| 英文同义词 | amino)methylene)amino)-;ethanesulfonicacid,2-(((methoxycarbonyl)amino)((2-nitro-5-(propylthio)phenyl);hapasil;NETOBIMIN;Neviyapine;2-[3-Methoxycarbonyl-2-[2-nitro-5-(propylthio)phenyl]guanidino]ethanesulfonic acid;Ethanesulfonic acid, 2-(methoxycarbonyl)amino2-nitro-5-(propylthio)phenylaminomethyleneamino-;2-[[[(Methoxycarbonyl)aMino][[2-nitro-5-(propylthio)phenyl]aMino]Methylene]aMino]ethanesulfonic Acid |
| CAS号 | 88255-01-0 |
| 分子式 | C14H20N4O7S2 |
| 分子量 | 420.46 |
| EINECS号 | 686-284-2 |
| 相关类别 | 标准品;添加剂1;医药原料药;医药、农药及染料中间体;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds |
| Mol文件 | 88255-01-0.mol |
| 结构式 |  |
尼妥必敏 性质
| 熔点 | 215° (dec) |
|---|---|
| 密度 | 1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 7.18±0.46(Predicted) |
| CAS 数据库 | 88255-01-0(CAS DataBase Reference) |
奈韦拉平是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor，NNRTI)，通过与HIV-1的逆转录酶(RT)直接连接并通过使此酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性。不与底物或三磷酸核苷产生竞争,可与其它抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1感染。1996年6月被美国食品与药品管理局（FDA）批准与核苷类药物治疗成年人HIV感染。目前常见的不良反应包括：皮疹、肝功异常、疲劳、发热、头痛、嗜睡、消化道不良反应和肌痛。严重肝损伤、肝衰竭和过敏反应，2005年1月FDA在其官方网站上发布消息提醒医护人员CD4细胞计数高的患者(男性>400个/mm3，女性>250个/mm3)发生肝损害的危险性更高。所以，对于以前没有接受过抗病毒治疗的患者，如果CD4细胞计数高于以上两个界限值，要避免应用奈韦拉平。
化学名:11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6氢-双吡啶-[3, 2-b : 2, 3-e][1, 4]二氮杂卓-6-酮
国内销售的商品名：诺兰频
外观性状：白色或类白色粉末，无臭。
英文: Nevirapine(简称NVP)。
结构特点：二吡啶并二氮卓酮。
核苷类机理：需转变成三磷酸酯形式而发挥作用。
非核苷类：不需要，不单独用，与核苷类合用。将2-氯-N-(2-氯-4-甲基-3-吡啶基)-3-吡啶碳硅与环丙胺反应、环化制得奈韦拉平。胺化反应温度条件130～150℃，反应时间5～8小时，使用的溶剂为二甘醇二甲 醚，催化剂为碱土金属、锌氧化物或氢氧化物例如氧化钙。环化反应使用的惰性溶剂亦为二甘醇二甲醚，催化剂为氢化钠，反应温度条件120～150℃，反应时间30 ～90分钟。然后将溶液蒸出，残余物在20～90℃下水解；水解残余物冷却后加入惰性溶剂和有机酸在5～50℃下搅拌30～90分钟，产品以悬浮液的形式存在，分离、 水洗、醇洗得到目标产物，理论收率为81.7～83.5%。
化学名:11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6氢-双吡啶-[3, 2-b : 2, 3-e][1, 4]二氮杂卓-6-酮
国内销售的商品名：诺兰频
外观性状：白色或类白色粉末，无臭。
英文: Nevirapine(简称NVP)。
结构特点：二吡啶并二氮卓酮。
核苷类机理：需转变成三磷酸酯形式而发挥作用。
非核苷类：不需要，不单独用，与核苷类合用。将2-氯-N-(2-氯-4-甲基-3-吡啶基)-3-吡啶碳硅与环丙胺反应、环化制得奈韦拉平。胺化反应温度条件130～150℃，反应时间5～8小时，使用的溶剂为二甘醇二甲 醚，催化剂为碱土金属、锌氧化物或氢氧化物例如氧化钙。环化反应使用的惰性溶剂亦为二甘醇二甲醚，催化剂为氢化钠，反应温度条件120～150℃，反应时间30 ～90分钟。然后将溶液蒸出，残余物在20～90℃下水解；水解残余物冷却后加入惰性溶剂和有机酸在5～50℃下搅拌30～90分钟，产品以悬浮液的形式存在，分离、 水洗、醇洗得到目标产物，理论收率为81.7～83.5%。
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