4-(4-氯-2-噻吩基)-2-噻唑胺
中文名称 | 4-(4-氯-2-噻吩基)-2-噻唑胺 |
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中文同义词 | 4-(4-氯-2-噻吩基)-2-噻唑胺;4-(4-氯-2-噻吩基)噻唑-2-胺;(4-氯-2-噻吩基)-2-噻唑胺;阿伐曲泊帕杂质29;阿伐曲泊帕杂质8;阿伐曲波帕杂质6;4-(4-氯-2-噻吩基)-2-噻唑胺,4-(4-氯-2-噻吩基)噻唑-2-胺;4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-胺 |
英文名称 | 4-(4-Chloro-2-thienyl)-2-thiazolamine |
英文同义词 | 2-ThiazolaMine, 4-(4-chloro-2-thienyl)-;2-ThiazolaMine, 4-(4-chloro-2-thienyl)- 2-ThiazolaMine, 4-(4-chloro-2-thienyl)-;4-(4-Chloro-2-thienyl)-2-thiazolamine;2-Amino-4-(4-chlorothiophen-2-yl)thiazole;4-(4-chlorothiophen-2-yl)-1,3-thiazol-2-amine;Avatrombopag Impurity 8;2-ThiazolaMine, 4-(4-chloro-2-thienyl)- 2-ThiazolaMine;4-(4-Chlorothiophen-2-yl)thiazol-2-amine |
CAS号 | 570407-10-2 |
分子式 | C7H5ClN2S2 |
分子量 | 216.71 |
EINECS号 | 1312995-182-4 |
相关类别 | 杂质对照品;常规产品;对照品-杂质对照品;马来酸阿伐曲泊帕 |
Mol文件 | 570407-10-2.mol |
结构式 |
4-(4-氯-2-噻吩基)-2-噻唑胺 性质
沸点 | 395.3±27.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.535±0.06 g/cm3(Predicted) |
酸度系数(pKa) | 3.47±0.10(Predicted) |
4-(4-氯-2-噻吩基)-2-噻唑胺是生产血小板减少症的TPO-R激动剂阿伐曲泊帕的重要中间体。阿伐曲泊帕主要用于肿瘤化疗引起的血小板减少症(CIT)、择期行诊断性操作或者手术的成年慢性肝病患者相关的血小板减少症(CLDT)。
血小板减少症是一种出血性疾病,严重性血小板减少症如慢性肝病(CLD)、慢性原发免疫性血小板减少症(ITP)具有较高的自发性出血,严重者甚至可以危及生命。肿瘤化疗导致的血小板减少症可导致化疗疗效降低,是临床常见的化疗药物剂量限制性毒性反应。血小板输注、糖皮质激素和第一代人重组全长血小板生成素是国内临床相关疾病的主要治疗手段。
血小板生成素受体激动剂(简称TPO-R激动剂)是目前欧美国家对血小板减少症的常规治疗药物。AkaRx公司研发的阿伐曲泊帕片是第二代口服TPO-R激动剂,可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的产生。2018年5月,阿伐曲泊帕在美国获批用于计划接受医学治疗或牙科治疗的慢性肝病患者的血小板减少症,2019年6月,美国批准阿伐曲泊帕的新药补充申请,治疗对先前治疗反应不足的慢性免疫性血小板减少症(ITP)患者。