AH 7614

AH 7614

中文名称AH 7614
中文同义词化合物AH 7614;AH-7614,FFA4 / GPR120拮抗剂
英文名称AH 7614
英文同义词AH 7614;4-Methyl-N-(9H-xanthen-9-yl)-benzenesulfonamide;Benzenesulfonamide, 4-methyl-N-9H-xanthen-9-yl-;allosteric,linoleic,negative,FFAR,GPR120,FFA4,inhibit,AH7614,AH-7614,NAM,Inhibitor,Free Fatty Acid Receptor,acid
CAS号6326-06-3
分子式C20H17NO3S
分子量351.42
EINECS号
相关类别抑制剂
Mol文件6326-06-3.mol
结构式AH 7614 结构式

AH 7614 性质

熔点196-197 °C(Solv: ethanol (64-17-5); 1,4-dioxane (123-91-1))
沸点505.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C (des.)
溶解度溶于DMSO(最高50mg/ml)或乙醇(升温最高8mg/ml)。
形态固体
酸度系数(pKa)10.33±0.20(Predicted)
颜色米白色
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。

AH 7614 用途与合成方法

AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂,对人,小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1,8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。

pIC50: 7.1 (human FFA4)

AH-7614 (compound 39) (0.063-1 μM) blocks intracellular Ca 2+ response induced by both linoleic acid and FFAR4 agonist in FFA4 expressing U2OS cells.
AH-7614 (100 μM) abolishes the enhancement in glucose-stimulated insulin secretion by GSK137647A in NCI-H716 cells.
AH-7614 (0.001-10 μM; 15 min) blocks TUG-891-mediated internalization of FFA4 from the cell surface (pIC 50 =7.70).
AH-7614 (10 μM; 30 min) blocks agonist-induced elevation of intracellular inositol monophosphates and phosphorylation of FFA4.

AH7614 (50 μg; intratumoral injection once every 4 d for 20 d) reduces the tumor growth in mice.
AH7614 (50 μg; intratumoral injection one day prior to epirubicin injection) enhances cancer cell sensitivity to the chemotherapy and inhibit tumor progression by blocking GPR120 signaling in combination with Epirubicin.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-19996AH-76141 mg280元
2024/04/30HY-19996AH 7614
AH-7614
6326-06-35mg700元

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