米诺地尔
中文名称 | 米诺地尔 |
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中文同义词 | 甲基磷酸酯;6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物;米诺地尔;米诺地尔(敏乐啶);敏诺西代;哌嘧啶二胺;米诺地尔(标准品);米诺地尔(长压定、长压啶、降压定、米诺克定、敏乐定、敏乐啶、敏乐血定) |
英文名称 | Minoxidil |
英文同义词 | 6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidine;6-piperidino-2,4-diaminopyrimidine3-oxide;alopexil;alostil;lonolox;minossidile;minoximen;prexidil |
CAS号 | 38304-91-5 |
分子式 | C9H15N5O |
分子量 | 209.25 |
EINECS号 | 253-874-2 |
相关类别 | 心血管药;Antihypertensive抗高血压类;中间体;原料药;循环系统用药;医药中间体;维生素与氨基酸;药物成分 (研究实验用);抗生素类;小分子抑制剂;医药原料;原料药,激素类;原料中间体;医药原料药-科研原料;对照品;其他原料;生发洗护系列;有机化工;化工原料;原料中间体-原料药;优势内销产品;医用原料;有机化工中间体;合成中间体;API;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Potassium channel;Heteroctcles;Bases & Related Reagents;Nitric Oxide Reagents;Nucleotides;ROGAINE;Other APIs;原料;其他;降糖降压产品;化工中间体;药物杂质及中间体;大化工;医药原料药;主打;化工中间体工业原料;印度进口原料;化妆品原料;中药对照品;化工原料;有机中间体;原药中间体;添加剂;化学试剂;日用化学品;API原料药;科研原料;38304-91-5 |
Mol文件 | 38304-91-5.mol |
结构式 |
米诺地尔 性质
熔点 | 272-274 °C (dec.) (lit.) |
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沸点 | 348.61°C (rough estimate) |
密度 | 1.1651 (rough estimate) |
折射率 | 1.7610 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 微溶于水,溶于甲醇和丙二醇。 |
酸度系数(pKa) | 4.61(at 25℃) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | Soluble in water (2.2 mg/ml), 100% ethanol (29 mg/ml), propylene glycol, acetone, DMSO (6.5 mg/ml), and methanol. |
Merck | 14,6203 |
BCS Class | 3 |
稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。防潮。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
InChIKey | ZFMITUMMTDLWHR-UHFFFAOYSA-N |
CAS 数据库 | 38304-91-5(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Minoxidil(38304-91-5) |
米诺地尔别名长压定,敏乐定,分子式与相对分子质量C9H15N5O=209.25,为白色或类白色结晶性粉末,微溶于水或氯仿,略溶于乙醇,微溶于丙酮,溶于冰醋酸。能直接作用于血管壁,扩张小动脉,降低外周阻力,使血压下降,亦可增加心率及心排血量,但其降压作用较肼屈嗪显著而持久。米诺地尔直接扩张小动脉,因而降压,但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高,引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射,故不发生直立性低血压。米诺地尔是治疗脱发常用而且有效的药物,但对其药理作用及其作用的靶细胞,却不十分清楚,近年来研究表明,米诺地尔可能是通过以下多种途径促进毛发生长。米诺地尔是一种临床用于降血压的口服药,又称长压定、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定,属于钾通道开放剂,能直接松弛血管平滑肌,有强大的小动脉扩张作用,使外周阻力下降、血管扩张、血压下降,而对容量血管无影响,故能促进静脉回流。同时,由于反射性调节作用和正性频率作用,可使心输出量及心率增加,但不引起体位性低血压。临床上用于顽固性高血压及肾性高血压的治疗。也可用于对其他降压药效果不佳的严重高血压,但需要与利尿药合用以避免水钠潴留,与β受体阻断药合用可使其疗效增加,不良反应减少。
长期使用米诺地尔,可能会有一种副作用,即身上体毛可能会随着药物的持续使用而略有增多,比如手臂汗毛。但一般在可接受范围之内。
口服的不良反应主要有:水钠潴留引起的体重增加和下肢水肿、反射性交感神经兴奋引起的心悸和心律失常、多毛症等。
外用制剂的不良反应主要有:皮肤刺激,用药部位出现红斑、搔痒等皮炎反应。虽然外用制剂中吸收量非常少,但也不能排除对心脏病病史患者的病情产生影响。患有脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、肾功能障碍等疾病时,必须慎用,对米诺地尔过敏者及嗜铬细胞瘤患者要禁用。
长期使用米诺地尔,可能会有一种副作用,即身上体毛可能会随着药物的持续使用而略有增多,比如手臂汗毛。但一般在可接受范围之内。
口服的不良反应主要有:水钠潴留引起的体重增加和下肢水肿、反射性交感神经兴奋引起的心悸和心律失常、多毛症等。
外用制剂的不良反应主要有:皮肤刺激,用药部位出现红斑、搔痒等皮炎反应。虽然外用制剂中吸收量非常少,但也不能排除对心脏病病史患者的病情产生影响。患有脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、肾功能障碍等疾病时,必须慎用,对米诺地尔过敏者及嗜铬细胞瘤患者要禁用。
较为常见的副作用有:局部皮肤的刺激反应,干燥、脱屑、发痒、泛红,以及多毛症等。通常以面部、颈部、上肢和腿部为主,其他则是心动过速、过敏等副作用,但后者发病率不超过5%,停药即恢复正常,无需过于担忧。
化学性质
白色结晶。熔点260℃(分解)。微溶于乙醇、氯仿,几乎不溶于水。无臭。用途
降血压药物,用于顽固性、原发性或肾性高血压。用于预防油脂性脱发及畜牧业。用途
降血压药物,用于顽固性、原发性或肾性高血压病的治疗生产方法
由氰乙酸甲酯经环合、氯化得到4-氯-2,6-二氨基嘧啶(见08910),再与过苯甲酸进行氧化反应获得6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-氯嘧啶(C4H5CIN4O),最后与六氢吡啶缩合制得敏乐啶。安全信息
危险品标志 | Xn,T+ |
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危险类别码 | 22-36/37/38-26/27/28 |
安全说明 | 26-36-45-36/37/39-22 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | UV8200000 |
海关编码 | 29335990 |
毒害物质数据 | 38304-91-5(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in rats, mice (mg/kg): 49, 51 i.v. (Carlson, Feenstra) |
米诺地尔 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-B0112 | 米诺地尔 Minoxidil | 38304-91-5 | 500mg | 350元 |
2024/08/19 | HY-B0112 | 米诺地尔 Minoxidil | 38304-91-5 | 1g | 450元 |