米氮平
中文名称 | 米氮平 |
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中文同义词 | 米他扎平;2-甲基-1,2,3,4,10,14B-六氢吡嗪并[2,1-A]吡啶并[2,3-C][2]苯并氮杂卓;咪氮平;米氮平;米氮平半水;米氮平半水物;相关CAS:85650-52-8;米氮平半水物米氮平半水物 |
英文名称 | Mirtazapine |
英文同义词 | 1,2,3,4,10,14B-HEXAHYDRO-2-METHYLPYRAZINO[2,1-A]PYRIDO[2,3-C][2]BENZAZEPINE;1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methylpyrazino[2,1-α]pyrido[2,3-c][2]benzazepine;Mirtazepine, 1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methylpyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine;ORG-3770;MIRTAZANINE;MIRTAZEPINE;REMERON;1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methylpyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c]benzazepine |
CAS号 | 61337-67-5 |
分子式 | C17H19N3 |
分子量 | 265.35 |
EINECS号 | 641-354-1 |
相关类别 | 医药原料;医用原料;医用原料;原料药;抗抑郁药物;合成中间体;原料药;原料;化学原料;Pharmaceutical raw material;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Serotonin |
Mol文件 | 61337-67-5.mol |
结构式 |
米氮平 性质
熔点 | 114-116°C |
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闪点 | 9℃ |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:~8 mg/mL,可溶 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | pKa 7.1(47% MeOH in H2O,t =25,I=0.15(KCl)) (Uncertain) |
颜色 | 白色 |
CAS 数据库 | 61337-67-5(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Mirtazapine(61337-67-5) |
在氮气氛围、30~40℃下,用约3小时向98%硫酸530g(5.4摩尔)中分次添加2-(4-甲基-2-苯基哌嗪-1-基)吡啶-3-甲醇147.4g(0.52摩尔)。在30~40℃下搅拌约6小时。通过HPLC确认原料的消失,得到反应液677g。在5~26℃下将该反应液260g滴加到408g水中,进行稀释。用98%硫酸25.5g洗涤装过反应液的容器,并加入到稀释液中。在13~30℃下向稀释液中滴加25%氢氧化钠水溶液635.8g,调节pH至1.5。加入脱色碳21g并在30~33℃下搅拌45分钟,过滤,用108g水洗涤,将滤液分为两份。
向分出的滤液699g中加入2-丙醇51g,在30~33℃下滴加25%氢氧化钠水溶液使pH达到11.2(使用53.4g)。在约76℃的温度下进行分液。向有机层中加入2-丙醇255g后,加入氧化铝A-11(住友化学制)4.8g,在约28℃下搅拌15分钟,再加入脱色碳1.4g搅拌15分钟。过滤脱色剂,用2-丙醇14.2g洗涤。减压下浓缩滤液,蒸馏除去2-丙醇至浓缩残渣为38.5g。加入2-丙醇7.5g并加热至66℃后,加入庚烷15g。在约53℃下加入少量米氮平的晶种,在50℃下熟化1小时,用6小时冷却至1℃。过滤结晶,用庚烷14g洗涤结晶。在约60℃下减压干燥,得到白色结晶的米氮平21.2g。收率为80%,HPLC纯度为99.98%。
安全信息
危险品标志 | F,T |
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危险类别码 | 11-23/24/25-39/23/24/25 |
安全说明 | 22-24/25-45-36/37-16-7 |
危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
WGK Germany | 3 |
提供商 | 语言 |
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英文
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