4-氟吡啶盐酸盐

4-氟吡啶盐酸盐是一种有机中间体，可由4-氨基吡啶为原料经过重氮化反应制备得到。将 4-氨基吡啶 (7.06 g, 75.1 mmol) 在 40 mL 无水二氯甲烷中的悬浮液在-78°C下搅拌 15 分钟，加入到已在聚乙烯瓶中冷却至-78°C的无水 HF (31.2 g, 1.6 mol)。使反应混合物升温至-5°C，并在10分钟内分批加入NaNO2 (6.22g，90.1mmol)，同时保持温度在-5和0°C之间。使混合物升温至室温，然后加热至 40-50°C 1.5 小时。加入二氯甲烷(50mL)。 冷却至-10℃后，在10分钟内滴加30% NH4OH水溶液，调节pH至10。过滤破乳，二氯甲烷萃取。 在硅胶上干燥后，将 HCl 气体鼓泡通过溶液。 真空蒸发溶剂，得到4.9g（37.1mmol，50%）淡黄色盐。4-氟吡啶盐酸盐可用于制备具有下述结构的Bub1抑制剂。Bub1抑制剂应当具有治疗温血动物如人的与增加的不受控制的增殖性细胞过程相关的增殖性病症的治疗价值，例如癌症、炎症、关节炎、病毒性疾病、心血管疾病或真菌性疾病。