SD-208
中文名称 | SD-208 |
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中文同义词 | 2-(5-氯-2-氟苯基)-N-4-吡啶基-4-蝶啶胺;2-(5-氯-2-氟苯基)-4-[(4-吡啶基)氨基]蝶啶;TGF-ΒRI抑制剂(ALK5抑制剂)(SD-208);2-(5-氯-2-氟苯基)-N-(吡啶-4-基)蝶啶-4-胺;化合物SD-208;SD208 (TGF-Β/SMAD抑制剂);SD-208,ATP竞争性TGF-ΒRI抑制剂;化合物SD-208,10 MM DMSO 溶液 |
英文名称 | SD-208 |
英文同义词 | SD-208;2-[(5-CHLORO-2-FLUOROPHENYL)PTERIDIN-4-YL]PYRIDIN-4-YL-AMINE;2-(5-Chloro-2-fluorophenyl)-4-[(4-pyridyl)amino]pteridine;2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-N-(pyridin-4-yl)pteridin-4-amine;4-PteridinaMine, 2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-N-4-pyridinyl-;2-(5-Chloro-2-fluorophenyl)-N-4-pyridinyl-4-pteridinamine;SCI 208;2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-N-4-pyridinyl- |
CAS号 | 627536-09-8 |
分子式 | C17H10ClFN6 |
分子量 | 352.75 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;Smad;TGF-beta |
Mol文件 | 627536-09-8.mol |
结构式 | ![]() |
SD-208 性质
沸点 | 460.4±45.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.487 |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>5mg/mL |
酸度系数(pKa) | 4.56±0.26(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 灰白色到棕褐色 |
SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。SD-208 inhibits the cell growth and constitutive and TGF-beta-evoked migration and invasion, and enhances immunogenicity in murine SMA-560 and human LN-308 glioma cells. SD-208 blocka TGF-beta-induced phosphorylation of the receptor-associated Smads, Smad2 and Smad3, and stimulates epithelial-to-mesenchymal transdifferentiation, migration, and invasiveness into Matrigel in vitro. SD-208 also abolishes the promoting effect of TGF-β on neointimal smooth muscle-like cell (SMLC) proliferation and migration in vitro.SD-208 (1 mg/mL, p.o.) significantly prolongs the median survival of SMA-560 glioma-bearing mice. In syngeneic 129S1 mice, SD-208 (60 mg/kg/d, p.o.) inhibits primary R3T tumor growth, and reduces the number and the size of lung metastases. In the murine aortic allograft model, SD-208 effectively reduces the formation of intimal hyperplasia of transplant arteriosclerosis (TA).SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。
Target | Value |
TGF-βRI (ALK5)
(Cell-free assay) | 48 nM |
在小鼠SMA-560和人SMA-560胶质瘤细胞中,SD-208抑制细胞生长,组成,和TGF-β诱发的迁移和浸润,并增强免疫原性。在体外,SD-208阻断TGF-β诱导的受体相关的Smads,Smad2和Smad3磷酸化,并刺激上皮细胞到间叶细胞的分化转化,迁移,以及侵袭到基底膜。在体外,SD-208也会废除TGF-β对新生内膜平滑肌样细胞(SMLC)增殖和迁移的保护作用。
SD-208 (1 mg/mL, p.o.)显著延长负荷SMA-560胶质瘤小鼠的中值存活率。在同源129S1小鼠体内,SD-208 (60 mg/kg/d, p.o.)抑制初级R3T肿瘤生长,并减少肺转移的数量和大小。在小鼠大动脉同种移植模型中,SD-208有效减少移植动脉硬化(TA)内膜增生的形成。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2025/02/08 | HY-13227 | SD-208 SD-208 | 627536-09-8 | 1 mg | 221元 |
2025/02/08 | HY-13227 | SD-208 SD-208 | 627536-09-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 369元 |