西仑吉肽
| 中文名称 | 西仑吉肽 |
|---|---|
| 中文同义词 | 环(L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-N-甲基-L-缬氨酰);西仑吉肽;CILENGITIDE 西仑吉肽;ΑVΒ3和ΑVΒ5受体抑制剂;西伦吉肽;CILENGITIDE游离态;CILENGITIDETRIFLUOROACETICACIDSALT>=98%(HPLC);2-((2S,5R,8S,11S)-5-苄基-11-(3-胍基丙基)-8-异丙基-7-甲基-3,6,9,12,15-五氧代-1,4,7,10,13-五氮杂环十五烷-2-基)乙酸 |
| 英文名称 | cilengitide |
| 英文同义词 | Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val);c(RGDf(NMe)V);2-((2S,5R,8S,11S)-5-Benzyl-11-(3-guanidinopropyl)-8-isopropyl-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-1;Cilengitide, >=98%;2-[(2S,5R,8S,11S)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-8-propan-2-yl-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid;Cyclo(L-arginylglycyl-L-aspartyl-D-phenylalanyl-N-methyl-L-valyl);Cilengitide(EMD121974,NSC-707544);Cilengitide |
| CAS号 | 188968-51-6 |
| 分子式 | C27H40N8O7 |
| 分子量 | 588.66 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;多肽类产品;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;多肽抑制剂;抑制剂;药物多肽;Inhibitors |
| Mol文件 | 188968-51-6.mol |
| 结构式 |  |
西仑吉肽 性质
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥29.43 mg/mL；水中≥22.56 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 4.01±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | Soluble to 10 mg/ml in water |
Cilengitide是一种有效的integrin（整合素）抑制剂，作用于αvβ3受体和αvβ5受体，IC50分别为4.1 nM和79 nM，比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。Phase 2。Cilengitide是一种环化五胜肽类肽，争夺精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）肽序列。调节整合素-配体结合。Cilengitide选择性且有效抑制αvβ3和αvβ5整合素与基质蛋白结合，如Vitronectin, Fibronectin, Fibrinogen, von Willebrand Factor, Osteopontin, 及其他。10 μM Cilengitide完全抑制BAE，BME和HUVE细胞与Vitronectin 和 Fibronectin附着。Cilengitide在体外作用于三维胶原蛋白和血纤维蛋白凝胶使用FGF-2(或 VEGF-A)预处理的BAE细胞，抑制血管生成，IC50分别为15 μM 和8 μM, 4 μM 和 3 μM。Cilengitide 抑制细胞增殖，诱导内皮细胞凋亡，且诱导人体内皮前体细胞分化。50 μg/mL Cilengitide完全抑制人体微血管内皮细胞系HMEC-1增殖，导致〜30%细胞发生细胞凋亡。1 μM Cilengitide处理9天，抑制近40%EPCs增殖。1 μM Cilengitide处理14天，抑制80%以上EPCs 分化。Cilengitide抑制粘附，诱导肿瘤细胞凋亡。25 μg/mL Cilengitide使60%以上的DAOY细胞(髓母细胞瘤)和U87MG细胞(胶质母细胞瘤) 与Vitronectin 和 Tenascin分离。25 μg/mL Cilengitide诱导细胞凋亡率将近50% 。Cilengitide单独处理，有效对抗肿瘤生长和血管生成。100 μg Cilengitide处理肿瘤，与对照组相比，显著降低CD31+血管数。100 μg Cilengitide处理动物大脑中的肿瘤，与接收无效肽处理的相比，促进细胞凋亡。Cilengitide 处理携带黑色素移植瘤M21的小鼠，对照组相比，延长小鼠寿命，分别为36.5 天vs 17.3天。Cilengitide 可以增加细胞毒性药物相关联的治疗的益处，包括对肿瘤模型的化疗和放射治疗。Cilengitide (250 mg/dose)单独处理小鼠，与未经处理的小鼠相比，没有改变乳腺癌移植瘤的肿瘤生长，但与RIT（CMRIT）联合治疗，使用RIT和六种剂量的Cilengitide (250 mg/dose)增加治疗的疗效，小鼠的治愈率从只用RIT处理的 15%提高到53％。CMRIT处理内皮细胞5天，显著促进肿瘤细胞凋亡，且降低肿瘤细胞增殖。
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%
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αvβ3 4 nM (IC 50 , Binds to Vitronectin) |
αvβ5 79 nM (IC 50 , Binds to Vitronectin) |
参考质量标准
外观性状:白色固体纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/11 | XW18896851602 | 西仑吉肽 | 5mg | 798元 | |
| 2024/11/08 | HY-16141 | 西仑吉肽 Cilengitide | 188968-51-6 | 5mg | 1220元 |